Grupa farmacologică - Neuroleptice

CONFERINȚĂ Nr. 16 MIJLOACE PSIHOTROPICE DE TRANQUILIZATOARE NEUROLEPTICE (ANXIOLITICE), ANTI-DEPRESANȚI

16.1 Tulburări psihice. Noțiuni de bază

16.2 Medicamente antipsihotice

16.3 Caracteristicile farmacologice ale antipsihoticelor atipice

16.4 Nevroze. Noțiuni de bază

16.5 Clasificarea tranchilizantelor

16.6 Caracteristicile generale ale tranchilizantelor

16.7 Caracteristicile farmacologice ale tranchilizantelor din diferite grupe chimice

16.8 Conceptele de bază ale depresiei

16.9 Clasificarea antidepresivelor

PROBLEME MENTALE. NOȚIUNI DE BAZĂ

Tulburări psihice - psihoze, boli ale creierului, care sunt însoțite de simptome clinice caracteristice.

SIMPTOME CLINICE DE PSIHOZĂ

1. Delirul - o tulburare a gândirii.

2. Halucinații auditive - tulburare de percepție și reproducere a vibrațiilor sonore.

3. Halucinații vizuale - tulburarea percepției imaginilor vizuale.

4. Agitație psihomotorie - activitate fizică crescută.

Psihozele însoțesc cel mai adesea bolile cronice ale sistemului nervos central, cum ar fi schizofrenia.

Schizofrenia (tradusă din divizarea grecească a sufletului) este o boală care este însoțită de dezvoltarea psihozei și se caracterizează printr-o încălcare a relației dintre activitatea conștientă și evenimentele reale din societate. Tulburările activității mentale umane se bazează (așa cum se crede în prezent) pe o perturbare a funcționării inervației dopaminergice și serotoninergice la nivelul creierului final.

Astfel, medicamentele care afectează schimbul de dopamină și serotonină în țesutul cerebral au un efect terapeutic în tulburările mentale..

PREPARATII MEDICINALE NEUROLEPTICE

NEUROLEPTICII sunt medicamente antipsihotice, principala indicație pentru care sunt tulburările psihice. Aceste medicamente sunt împărțite în 2 grupe mari: antipsihotice tipice și atipice..

ATIPICITATE - absența sau reducerea semnificativă a tulburărilor sistemului extrapiramidal atunci când se utilizează medicamente datorită blocării predominante a receptorilor serotoninei -5-HT în sistemul nervos central.

CLASIFICAREA NEUROLEPTICILOR

1. Medicamente antipsihotice "TIPICE":

AMINAZINE; LEVOMEPROMAZIN (tizercin); ALIMEMAZINE (teralen).

THIORIDAZINE (Sonapax); PERICIAZINE (neuleptil), PIPOTIAZINE (piportil)..

Derivați de tioxanten: CLORPROTIXENE.

Derivați ai butirofenonei: GALOPERIDOL; DROPERIDOL.

(similar din punct de vedere structural cu butirofenonele):

FLUSHPIRILEN (IMAP); PIMOSID (ORAP).

Derivați de indol: CARBIDINA.

2. Medicamente antipsihotice "ATIPICE":

-derivați benzamidici: SULPIRID (eglonil).

Azaleptină (clozapină, leponex).

16.2.2 CARACTERISTICI GENERALE A NEUROLEPTICILOR

Farmacocinetica:

Antipsihoticele sunt în general bine absorbite de diferite căi de administrare (enterală și parenterală); distribuție - concentrația medicamentelor în creier este mai mică decât în ​​ficat și alte țesuturi; metabolismul ficatului; excreție prin rinichi, parțial prin intestine.

Farmacodinamică:

Mecanism de acțiune: blocarea dopaminei postsinaptice D2 receptori din sistemul nervos central (sistemul limbic) caracteristici antipsihoticelor tipice.

Următoarele efecte se dezvoltă:

§ Suprimarea iluziilor și halucinațiilor;

§ Reducerea și eliminarea anxietății, anxietății;

§ Scăderea activității fizice;

Indicații de utilizare:

1. Boli mintale (schizofrenie etc.);

2. Psihoze alcoolice;

3. Potențierea efectelor analgezicelor, hipnoticelor, anestezicelor.

Efecte secundare:

§ sindrom neuroleptic (tulburări extrapiramidale similare cu parkinsonismul).

§ stimularea secreției de prolactină (stimularea alăptării).

§ inhibarea secreției de ACTH și somatotropină în hipofiza anterioară.

CARACTERISTICI FARMACOLOGICE A NEUROLEPTICILOR TIPICE

Derivați de fenotiazină

Derivați ALIFATICI: clorpromazină; levomepromazină (tizercină); alimemazină (teralen). Pregătiri cu COMPONENTUL HIPNOSEDATIV al acțiunii.

AMINAZINE

(clorhidrat de clorpromazină)

Medicamentul este disponibil în pastile de 25 mg, 50 mg și 100 mg; în soluție injectabilă - fiole 2,5%, 1; 2; 5 și 10 ml. Clorpromazina a fost sintetizată și utilizată pentru prima dată la pacienții cu schizofrenie din Franța în 1952.

Farmacocinetica:

Medicamentul se administrează oral, intramuscular, intravenos; absorbit în intestine. Cea mai mare concentrație este în ficat; legându-se de proteinele plasmatice din sânge cu 80-95%. Metabolismul în hepatocite. Excreția prin rinichi și intestine.

Farmacodinamică:

Aminazina blochează dopamina și receptorii alfa - adrenergici în formațiunile subcorticale ale creierului. S-a constatat că medicamentul blochează receptorii muscarinici - M-1 și histamina - H-1 din sistemul nervos central.

Ca urmare, se dezvoltă următoarele efecte:

1. Efect neuroleptic (clorpromazina slăbește semnificativ și chiar oprește complet delirul și halucinațiile; ameliorează frica, anxietatea, tensiunea).

2. Acțiune sedativă.

3. Scăderea activității reflexe.

4. Acțiune antiemetică și antiemetică.

5. Efect hipotermic (central).

6. Acțiune hipotensivă (centrală și periferică).

7. Întărește secreția de prolactină în hipofiza anterioară.

8. Inhibă secreția hormonului de creștere și a hormonilor gonadotropi ai hipofizei.

9. Acțiune antihistaminică - blocurile de clorpromazină H1 receptorii histaminei.

Indicații de utilizare:

1. Schizofrenie, psihoză.

3. Epilepsie (ameliorarea stării epileptice în terapia complexă).

4. Dureri tolerante (împreună cu analgezice).

5. Insomnie severă (împreună cu somnifere).

7. Boala Meniere (amețeli cu patologie concomitentă a tractului gastro-intestinal).

8. Dermatoze pruriginoase.

9. Premedicație (în combinație).

10. Pentru hipotermie artificială (ghidată).

Regimul de dozare:

În caz de tulburări psihice, clorpromazina se prescrie oral începând de la 25 mg sau 50 mg de 2-3 ori pe zi; treptat doza poate fi crescută la 1 g pe zi. La sfârșitul cursului de tratament, doza este redusă treptat. Cursul mediu - 2-3 luni.

Pentru psihoze alcoolice până la 400 mg intramuscular de 1-3 ori pe zi.

Efecte secundare:

Sindromul neuroleptic (simptome de parkinsonism); depresie; efect iritant al soluțiilor de clorpromazină; hipotensiune ortostatică; alergii; fotosensibilitate; dispepsie; hepatotoxicitate, ginecomastie, nereguli menstruale, infertilitate, impotență, dependență.

Interacţiune:

Incompatibilitate farmaceutică: soluțiile de clorpromazină formează un precipitat atunci când sunt amestecate cu soluții de barbiturice, carbonați, soluție Ringer. Clorpromazina potențează acțiunea anestezicului, hipnoticelor, anticonvulsivantelor; reduce eficacitatea glicozidelor cardiace. Medicamentele estrogenice sporesc efectul neuroleptic al clorpromazinei.

LEVOMEPROMAZIN

(tisercinum)

Medicamentul are proprietăți farmacologice similare cu clorpromazina. Are un efect de blocare adrenergic mai pronunțat și efect antihistaminic. Se prescrie enteral la 25 mg (1 comprimat), parenteral la 1 ml soluție 2,5%.

ALIMEMAZINE

(teralen)

În plus față de efectul neuroleptic, medicamentul are un efect antihistaminic pronunțat. Recomandat pentru infecții alergice ale tractului respirator superior. Alocați 10-40 mg pe zi (5 mg într-un comprimat). Efectele secundare negative sunt mai puțin pronunțate în comparație cu clorpromazina.

Data adăugării: 01.06.2018; vizualizări: 1289;

Antipsihotice tipice și atipice: o listă cu cele mai bune, clasificare

Lista antipsihoticelor utilizate în clinica de psihiatrie a spitalului Yusupov este foarte diversă. Medicamentele care alcătuiesc acest grup sunt utilizate cu excitație excesivă a sistemului nervos central. Multe dintre ele au anumite contraindicații, deci un medic ar trebui să se ocupe de numirea și selectarea dozei optime..

Clasificare

Clasificarea medicamentelor antipsihotice se întocmește în funcție de diferitele caracteristici ale medicamentelor. Conform acestei clasificări, există antipsihotice tipice și atipice..

În funcție de efectul clinic al medicamentului, medicamentele neuroleptice sunt:

  • sedative;
  • stimulatoare;
  • antipsihotic.

Durata expunerii la neuroleptice este, de asemenea, diferită. Conform acestei caracteristici, aceste medicamente sunt împărțite în:

  • medicamente care au un efect pe termen scurt;
  • medicamente cu acțiune prelungită.

Antipsihotice tipice

Medicamentele acestui grup de medicamente au un potențial terapeutic ridicat. Acestea sunt medicamente antipsihotice. Utilizarea lor este însoțită cel mai probabil de apariția efectelor secundare..

Astfel de medicamente neuroleptice sunt derivați ai următorilor compuși:

  • tioxanten;
  • fenotiazină;
  • benzodiazepină;
  • indol;
  • butirofenona;
  • difenilbutilpiperidina.

La rândul său, grupul derivaților fenotiazinici, în funcție de structura lor chimică, se poate diferenția în următorii compuși:

  • având un miez de piperazină;
  • cu o legătură alifatică;
  • având un miez de piperidină.

În plus, în funcție de gradul de eficacitate, antipsihoticele pot fi diferențiate în:

  • sedative;
  • agenți activatori care au efect antidepresiv;
  • antipsihotice puternice.

Efecte, beneficii

Aceste medicamente de nouă generație pot avea următoarele efecte:

  • îmbunătățirea concentrării memoriei și a atenției;
  • efect sedativ;
  • acțiune antipsihotică;
  • efect neurologic.

Beneficiile antipsihoticelor atipice:

  • o manifestare rară a patologiilor motorii;
  • risc scăzut de reacții adverse;
  • nivel nemodificat de prolactină;
  • excreție ușoară din organism de către sistemul excretor;
  • niciun efect asupra metabolismului dopaminei;
  • toleranță ușoară de către pacienți;
  • posibilitatea de a trata pacienții copii.

Indicații de utilizare

Medicamentele incluse în acest grup sunt prescrise în clinica de psihiatrie a spitalului Yusupov pentru tratamentul nevrozelor de diferite origini. Sunt potrivite pentru pacienții de toate categoriile de vârstă, inclusiv pentru copii și vârstnici.

Utilizarea neurolepticelor este indicată pentru următoarele boli:

  • psihoze cronice și acute;
  • agitație psihomotorie;
  • insomnie cronică;
  • vărsături indomitabile;
  • Sindromul Tourette;
  • tulburări psihosomatice și somatoforme;
  • modificări ale dispoziției;
  • fobii;
  • tulburări de mișcare;
  • pregătirea preoperatorie a pacienților;
  • halucinații etc..

Efect secundar

Dezvoltarea efectelor secundare depinde de următorii factori:

  • doza utilizată;
  • durata tratamentului;
  • vârsta pacientului;
  • starea sa de sănătate;
  • interacțiunea medicamentoasă a neurolepticelor cu alte medicamente.

Utilizarea neurolepticelor este însoțită cel mai adesea de următoarele reacții adverse:

  • activitatea sistemului endocrin este întreruptă (de regulă, este o reacție la utilizarea prelungită a medicamentului);
  • apetitul crește sau, dimpotrivă, scade, greutatea corporală se schimbă;
  • la începutul tratamentului se constată apariția somnolenței excesive;
  • tonusul muscular crește, vorbirea devine neclară, apar alte simptome ale sindromului neuroleptic, care necesită ajustarea dozelor.

Mult mai rar, administrarea de antipsihotice poate fi însoțită de:

  • pierderea temporară a vederii;
  • tulburări ale tractului gastro-intestinal (constipație și diaree);
  • tulburare de urinare;
  • gură uscată, salivație severă;
  • trismus;
  • probleme de ejaculare.

Listă

Lista medicamentelor antipsihotice este diversă. Medicul clinicii de psihiatrie a spitalului Yusupov selectează neurolepticul optim în mod individual pentru fiecare pacient, în funcție de diagnostic, vârstă, starea de sănătate și prezența bolilor concomitente.

Antipsihoticele tipice includ:

  • Clorpromazină;
  • Molindon;
  • Haloperidol;
  • Tioridazină etc..

Cele mai populare antipsihotice moderne fără efecte secundare includ:

  • Triftazin;
  • Flufenazină;
  • Quetiapină;
  • Levomepromazină;
  • Fluansol;
  • Abilify.

O listă de antipsihotice fără prescripție medicală:

  • Ariprizol;
  • Eperazină;
  • Clorprotixen;
  • Olanzapină;
  • Serdolect.

Antipsihotice atipice: o listă cu cele mai sigure și mai eficiente medicamente de nouă generație:

  • Solian;
  • Sertindol;
  • Clozapină;
  • Laquel;
  • Depral;
  • Zeldox;
  • Betamax;
  • Prosulpin;
  • Limipranil și colab.

Antipsihotice

Antipsihoticele (neuroleptice) au un efect sedativ, inhibitor și chiar deprimant asupra sistemului nervos,

mai ales acționând activ asupra stării de excitare (tulburări afective), iluzii, halucinații, automatisme mentale și alte manifestări de psihoză. Conform structurii lor chimice, acestea aparțin derivaților fenotiazinei, tioxantenei, butirofenonei etc. Neurolepticele sunt, de asemenea, împărțite în tipice și atipice. Antipsihoticele tipice sunt medicamente cu spectru larg care afectează toate structurile creierului în care dopamina, norepinefrina, acetilcolina și serotonina sunt mediatori. Această amploare de impact va crea un număr mare de efecte secundare. Antipsihoticele atipice nu prezintă un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului nervos central.

Clasificarea antipsihoticelor

  • 1. Antipsihotice tipice.
  • 1.1. Derivați de fenotiazină:
    • • derivați alifatici: levomepromazină („Tizercin”), clorpromazină („Aminazină”), alimemazină („Teraligen”);
    • • derivați de piperazină: perfenazină ("Eperazină"), trifluoperazină ("Triftazin"), flufenazină ("Moditen depot"), tioproperazină ("Majeptil");
    • • derivați de piperidină: pericyazină ("Neuleptil"), tioridazină ("Sonapax").

    Mecanismul neurochimic de acțiune al neurolepticelor este asociat cu interacțiunea lor cu structurile de dopamină ale creierului. Efectele sistemului dopaminergic în condiții normale și patologice sunt prezentate în Fig. 4.13. Acțiunea antipsihoticelor asupra sistemului dopaminergic al creierului determină activitate antipsihotică, iar inhibarea receptorilor centrali noradrenergici (în special în formația reticulară) provoacă în principal acțiune sedativă și efecte hipotensive.

    Există neuroleptice, al căror efect antipsihotic este însoțit de o acțiune sedativă (derivați alifatici ai fenotiazinelor etc.). Alte antipsihotice au un efect activator (energizant) (derivați de piperazină fenotiazină). Aceste și alte proprietăți farmacologice în diferite medicamente neuroleptice sunt exprimate în grade diferite..

    Efect neuroleptic (calmant), însoțit de o scădere a răspunsurilor la stimulii externi, slăbirea agitației psihomotorii și tensiunea afectivă, suprimarea fricii, slăbirea agresivității. Capacitatea de a suprima iluziile, halucinațiile, automatismul și alte sindroame psihopatologice are un efect terapeutic la pacienții cu schizofrenie și alte boli mintale.

    Figura: 4.13. Efectele sistemului dopaminergic asupra sănătății și bolilor

    În psihiatrie, antipsihoticele sunt eficiente în tratarea unei game largi de afecțiuni medicale, de la terapia pe termen scurt pentru tulburarea psihotică acută, agitația în delir și demență, până la terapia pe termen lung pentru tulburările psihotice cronice, cum ar fi schizofrenia. Antipsihoticele atipice au înlocuit în mare măsură în practica clinică medicamentele relativ învechite ale grupurilor de fenotiazine, tioxantene și butirofenone..

    Antipsihoticele cu doze mici sunt prescrise pentru bolile non-psihotice însoțite de excitare.

    Să luăm în considerare mai detaliat antipsihoticele de mai sus.

    Clorpromazina („Aminazin”) - primul medicament de acțiune neuroleptică, dă un efect antipsihotic general, este capabil să oprească sindromul halucinator-paranoic (delirant), precum și agitația maniacală. Cu utilizarea prelungită, poate provoca depresie, tulburări de tip parkinson. Puterea acțiunii antipsihotice a clorpromazinei în scara condițională pentru evaluarea neurolepticelor este luată ca un punct (1.0). Aceasta permite compararea acestuia cu alte antipsihotice..

    Levomepromazina ("Tizercin") are un efect anti-anxietate mai pronunțat în comparație cu clorpromazina, este utilizată pentru tratarea tulburărilor afectiv-delirante, are efect hipnotic în doze mici și este utilizată în tratamentul nevrozelor.

    Alimemazina a fost sintetizată mai târziu decât alte neuroleptice fenotiazinice din seria alifatică. În prezent este produs în Rusia sub denumirea de „teraligen”. Are un efect sedativ foarte ușor, combinat cu un ușor efect activator. Ameliorează manifestările psihosindromului autonom, fricilor, anxietății, tulburărilor hipocondriace și senestopatice de natură nevrotică, este indicat pentru tulburările de somn și reacțiile alergice. Spre deosebire de clorpromazină, nu acționează asupra delirului și halucinațiilor.

    Tioridazina („Sonapax”) a fost sintetizată pentru a obține un medicament care, având proprietățile clorpromazinei, nu ar provoca somnolență severă și nu ar da complicații extrapiramidale. Acțiunea antipsihotică selectivă se manifestă într-o stare de anxietate, frică și obsesii. Medicamentul are un anumit efect activator.

    Peritsiazin („Nsulsptil”) relevă un spectru restrâns de activitate psihotropă care vizează oprirea manifestărilor psihopatice cu excitabilitate, iritabilitate.

    Derivatul de piperazină fenotiazină tioproperazină („Majeptil”) are un efect incisiv foarte puternic (care pune capăt psihozei). De obicei mazheptilul este prescris atunci când tratamentul cu alte antipsihotice nu are efect. În doze mici, mazheptilul este bun pentru tratamentul tulburărilor obsesiv-compulsive cu ritualuri complexe.

    Haloperidolul este cel mai puternic antipsihotic și are un spectru larg de acțiune. Ameliorează toate tipurile de excitare (catatonică, maniacală, delirantă) mai rapid decât triftazina și elimină mai eficient manifestările halucinante și pseudo-halucinatorii. Este indicat pentru tratamentul pacienților cu automatisme mentale. În doze mici, este utilizat pe scară largă pentru tratarea tulburărilor de tip nevroză (sindroame hipocondriace, senestopatie). Medicamentul este utilizat sub formă de tablete, soluție pentru injecție intramusculară, în picături.

    „Haloperidol-decanoatul” este un medicament cu acțiune îndelungată pentru tratamentul stărilor delirante și halucinatorii-delirante. Haloperidolul, la fel ca mazheptilul, provoacă efecte secundare severe cu rigiditate, tremor, un risc ridicat de a dezvolta sindrom neuroleptic malign (SMN).

    Clorprotixena (Truxal) este un neuroleptic cu efect sedativ, are efect anti-anxietate, este eficient în tratamentul tulburărilor hipocondriacale și senestoiatice (pacientul caută semne ale diferitelor boli și este hipersensibil la durere).

    Sulpirida („Eglonil”) este primul medicament cu structură atipică, sintetizat în 1968. Nu are efecte secundare pronunțate de acțiune, este utilizat pe scară largă pentru tratarea tulburărilor mentale pe fondul unor boli somatice, cu sindroame hipocondriace, are efect activ.

    Clozapina ("Leponex", "Azaleptin") nu are efecte secundare extrapiramidale, prezintă un efect sedativ pronunțat, dar spre deosebire de clorpromazină nu provoacă depresie. Complicații cunoscute sub formă de agranulocitoză.

    Olanzapina (Zyprexa) este utilizată pentru tratamentul tulburărilor psihotice (halucinatorii-delirante). Proprietate negativă - dezvoltarea obezității cu utilizare prelungită.

    Risperidona ("Rispolept", "speridan") este cel mai utilizat antipsihotic din grupul de medicamente atipice. Are un efect de întrerupere general asupra psihozei, precum și un efect electiv în raport cu simptomele halucino-delirante, stările obsesive. Risperidona, la fel ca olanzapina, provoacă o serie de complicații adverse din sistemul endocrin și cardiovascular, care, în unele cazuri, necesită întreruperea tratamentului. Risperidona, la fel ca toate antipsihoticele, a căror listă crește în fiecare an, poate provoca complicații neuroleptice până la NNS. Dozele mici de risperidonă sunt utilizate pentru a trata compulsiile obsesive, fobiile persistente. „Rispolept-Consta” este un medicament cu acțiune îndelungată care asigură stabilizarea pe termen lung a stării pacientului și ameliorează sindroamele acute în schizofrenie.

    Quetiapina („Kventiax”), ca și alte antipsihotice atipice, are un tropism atât pentru receptorii dopaminei, cât și pentru cei ai serotoninei. Este utilizat pentru tratarea sindroamelor halucinante, paranoide, a excitației maniacale. Înregistrat ca medicament cu antidepresiv și activitate de stimulare moderată exprimată.

    Aripiprazolul ("Zilaxera") este utilizat pentru tratarea tuturor tipurilor de tulburări psihotice, are un efect pozitiv asupra restabilirii funcțiilor cognitive (cognitive) în tratamentul schizofreniei.

    Derivatul indol sertindol (Serdolect) este comparabil cu haloperidolul în ceea ce privește activitatea antipsihotică, este indicat și pentru tratamentul apatiei lente, îmbunătățind funcțiile cognitive și are activitate antidepresivă. Sertindolul trebuie utilizat cu precauție atunci când indică boli cardiovasculare, poate provoca aritmii.

    Recent, s-au acumulat materiale clinice care indică faptul că antipsihoticele atipice nu au o superioritate semnificativă față de cele tipice și sunt prescrise în cazurile în care antipsihoticele tipice nu duc la o îmbunătățire semnificativă a stării pacientului. Beneficiile și riscurile antipsihoticelor moderne și tradiționale sunt prezentate în tabel. 4.7.

    Principala indicație a neurolepticelor este tratamentul psihozei (schizofrenie, psihoză maniaco-depresivă, delir alcoolic). Halucinațiile, agitația răspund bine la tratamentul neuroleptic. Apatia, izolarea socială tratată mai puțin eficient de medicamente antipsihotice.

    În funcție de severitatea efectului antipsihotic general, neurolepticele sunt împărțite în altele puternice - clorpromazină, trifluoperazină, tioridazină, haloperidol, pimozidă, penfluridol, flufenazină; antipsihotice de putere medie (perfenazină) și cu putere redusă - flupentixol, suligiridă.

    Avantajele și riscurile antipsihoticelor moderne și tradiționale

    Ce sunt antipsihoticele, mecanismul lor de acțiune

    Antipsihoticele sunt medicamente psihotrope. Acestea sunt principalul grup de medicamente psihotrope utilizate pentru tratarea tuturor tipurilor de schizofrenie și tulburări mentale..

    Termenul „neuroleptice” în sine provine din greaca veche νευρον, care înseamnă nerv, sistem nervos și din greaca veche ληψη, care înseamnă retenție. La stabilirea numelui medicamentelor, s-a presupus că acestea ajută la menținerea sistemului nervos într-un fel de stare stabilă..

    Cu toate acestea, primele antipsihotice au arătat un efect secundar numit neurolepsie. Aceasta este o afecțiune în care activitatea motorie și mentală a pacientului scade și se dezvoltă indiferența față de ceilalți..

    Acest efect secundar neplăcut a fost redus în generațiile următoare, cu toate acestea, numele a fost considerat învechit și acum se folosește un nume mai adecvat - medicamente antipsihotice sau antipsihotice.

    Dar este folosit și termenul „neuroleptice”.

    Atenţie! Nu există antipsihotice disponibile pe tejghea. Toate aceste medicamente sunt strict medicamente eliberate pe bază de rețetă (chiar dacă te uiți la numele date în articole pe alte site-uri, aceste medicamente sunt vândute și pe bază de rețetă, deci aceasta este o minciună și o dezinformare deliberată). Și nici antipsihoticele nu există fără efecte secundare..

    Antipsihotice - ce este

    Antipsihoticele sunt un grup de medicamente care pot avea un efect calmant și inhibitor (în unele cazuri deprimant) asupra sistemului nervos central. Se mai numesc medicamente antipsihotice sau antipsihotice..

    Pentru trimitere. Medicamentele antipsihotice sunt extrem de eficiente în eliminarea excitării patologice (tulburări afective), iluzii, convulsii halucinante, automatisme mentale și alte semne de psihoză.

    În cărțile de referință vechi, neurolepticele sunt denumite neuroplegice, medicamente antischizofrenice, tranchilizante mari, ataractice..

    Cel mai adesea, neurolepticele sunt utilizate în practica psihiatrică. În mod tradițional, principalele indicații pentru numirea antipsihoticelor sunt:

    • schizofrenie (medicamentele antipsihotice sunt utilizate pentru ameliorarea psihozelor acute, precum și pentru tratamentul de întreținere pe termen lung);
    • tulburări schizoafective;
    • tulburare bipolara;
    • depresie majoră;
    • tulburare obsesiv-compulsive.

    Mai rar, în doze mici, medicamentele antipsihotice sunt prescrise pentru boli non-psihotice, însoțite de dezvoltarea excitării patologice.

    Antipsihoticele pot fi utilizate pentru tulburări psihomotorii, emoționale, neuroendocrine, boli neurodegenerative.

    Atunci când utilizați medicamente antipsihotice, este important să vă amintiți că acestea trebuie utilizate numai conform indicațiilor medicului..

    De asemenea, trebuie remarcat faptul că toate antipsihoticele sunt medicamente eliberate pe bază de rețetă. Adică antipsihoticele nu se vând în farmacie fără prescripție medicală..

    „Antipsihoticele fără prescripție medicală” publicate pe internet nu sunt antipsihotice, sunt adesea numite sedative puternice. Cu toate acestea, chiar și „antipsihoticele fără prescripție medicală” au propriile lor efecte secundare și trebuie utilizate strict conform indicațiilor..

    Mecanismul de acțiune al antipsihoticelor

    Efectele medicamentelor antipsihotice asupra organismului sunt destul de polifacetice..

    Pentru trimitere. Principalul efect farmacologic al neurolepticelor se manifestă printr-un efect calmant (fără afectarea conștiinței), o scădere a răspunsului organismului la stimuli externi, inhibarea agitației psihomotorii patologice și a tensiunii afective, suprimarea sentimentelor de frică, anxietate și atacuri de agresiune.

    Atunci când sunt utilizate în dozele standard, antipsihoticele nu au un efect hipnotic pronunțat, cu toate acestea, pot provoca somnolență ușoară (contribuind la o relaxare mai profundă și la apariția rapidă a somnului).

    Mecanismele neurochimice de acțiune ale tuturor neurolepticelor se datorează interacțiunii lor cu structurile creierului dopaminic. Medicamentele antipsihotice inhibă transmiterea impulsurilor nervoase în sistemele în care dopamina este principalul neurotransmițător.

    Datorită acestui fapt, se efectuează efectul antipsihotic al neurolepticelor. Efectele sedative și hipotensive ale antipsihoticelor se realizează în principal datorită efectului inhibitor asupra receptorilor noradrenergici centrali.

    Ce sunt dopaminele

    Pentru o mai bună înțelegere a acțiunilor antipsihoticelor, câteva cuvinte despre dopamine.

    În primul rând, dopaminele sunt neurotransmițători. Acesta este numele substanțelor chimice biologic active care mediază transmiterea impulsurilor electrochimice între celulele nervoase..

    Moleculele de dopamină ajută la schimbul de informații în așa-numitele sisteme de dopamină. Există mai multe subsisteme în sistemul dopaminic al creierului. Unul este responsabil pentru activitatea cortexului cerebral, celălalt, extrapiramidal, - pentru tonusul muscular, al treilea - pentru producerea de hormoni în glanda pituitară.

    Este important să înțelegem că subsistemele dopaminei determină capacitățile cognitive ale unei anumite persoane - gândire, vorbire, atenție, memorie..

    Pentru trimitere. Întreruperile sistemului neurotransmițătorului de dopamină sunt cea mai importantă condiție biologică pentru schizofrenie. Accelerarea transmiterii impulsurilor nervoase duce la excitare nerezonabilă cu pierderea controlului.

    Sarcina psihoticelor (neuroleptice) este o blocare parțială a receptorilor de dopamină (de tip D2) pentru a încetini transmisia impulsurilor nervoase. Blocajul este necesar cel puțin 60-65%.

    Cu toate acestea, reducerea vitezei de transmisie are consecințe negative. De exemplu, autism emoțional, retragere socială sau apatie.

    Pentru a elimina astfel de costuri, antipsihoticelor moderne li se oferă proprietatea unui „prag antipsihotic” sub care efectul antipsihotic nu este realizat. Deși nu complet. Apar doar efecte nespecifice - hipnotice, sedative și anti-anxietate sau, dimpotrivă, activare și dezinhibare, precum și antiemetice.

    Clasificarea antipsihoticelor

    Există mai multe clasificări ale medicamentelor antipsihotice. Una dintre cele mai frecvente clasificări este împărțirea antipsihoticelor în atipice și tipice.

    Lista medicamentelor antipsihotice tipice include un grup de derivați:

    1. Fenotiazină, care este împărțită în:
      • derivați alifatici (preparate de levomepromazină (Tizercin), clorpromazină (Aminazină), alimemazină (Teraligen));
      • derivați de piperazină (preparate de perfenazină (Eperazină), trifluoperazină (Triftazin), flufenazină (Moditen-depot), tioproperazină (Mazheptil));
      • derivați de piperidină - preparate de peritsiazină (Neuleptil), tioridazină (Sonapax)).
    2. Butirofenonă (preparate haloperidol, droperidol).
    3. Indol (preparate de ziprasidonă (Zeldox), sertindol (Serdolekg)).
    4. Thioxanthena (medicamente flupentixol (Fluansol), clorprotixen (Truxal), zuclopentixol (Clopixol)).

    Lista antipsihoticelor atipice include medicamente:

    • Quetiapină (Kventiax);
    • clozapină (Azaleptin, Leponex);
    • olanzapină (Zyprexa);
    • amisulprida (Solian);
    • sulpiridă (Eglonil);
    • risperidonă (Rispolept);
    • aripiprazol (Zilaxera).

    Citiți și subiectul

    De asemenea, medicamentele antipsihotice care sunt agoniști parțiali ai receptorilor dopaminei (medicamente aripiprozol și cariprazină) se disting într-un grup separat.

    Conform substanței active principale, toate antipsihoticele sunt împărțite în derivați:

    • fenotiazină (preparate de clorpromazină, levomepromazină, peritsiazină, tioridazină, frenolonă, trifluoperazină, perfenazină);
    • tioxanten (preparate de zuclopentixol, flupentixol);
    • butirofenonă (medicamente benperidol, haloperidol, droperidol);
    • dibenzodiazepină (medicamente quetiapină, clozapină, olanzalină);
    • benzisoxazol (preparate de resperidonă și paliperidonă);
    • benzizotiazolilpiperazină (preparate de ziprasidonă);
    • indol (preparate de dicarbină și sertindol);
    • piperazinilchinolinonă (derivați de aripiprazol).

    Un grup de benzamide substituite este, de asemenea, izolat. Include preparate de amisulpridă, sulpiridă, sultopridă și tiapridă.

    Prin mecanismul de acțiune asupra receptorilor D-2

    Conform mecanismului de acțiune, antagoniștii receptorilor D-2-dopaminici sunt împărțiți în:

    • puternic selectiv (preparate haloperidol);
    • moderat neselectiv (preparate de zuclopentixol, resperidonă, paliperidonă, perfenazină, flufenazină, levomepromazină, tioridazină, olanzapină, promazină);
    • slab neselectiv (medicamente ziprasidonă, clozapină, quetiapină);
    • agoniști / antagoniști selectivi parțiali (medicamente amisulpridă, sulfurică);
    • parțial neselectiv (preparate de aripiprazol).

    De asemenea, există un grup de neuroleptice prelungite (medicamente antipsihotice cu acțiune prelungită). Antipsihoticele prelungite vă permit să creați și să mențineți o concentrație mai stabilă a medicamentului în sânge.

    Pentru trimitere. De asemenea, prelungirile sunt mai ieftine, mai ușor de tolerat de către pacienții cu boli gastro-intestinale concomitente, necesită doze mai mici de medicamente corectoare și nu cauzează dezvoltarea unui sindrom de sevraj..

    Dezavantajele importante ale neurolepticelor cu acțiune îndelungată sunt:

    • spectru îngust de acțiune (prelungirile nu afectează simptomele negative ale psihozei și ale schizofreniei);
    • risc ridicat de invaliditate a pacientului din cauza utilizării prelungite a medicamentului;
    • incapacitatea de a elimina rapid efectele secundare ale medicamentului prescris;
    • complexitatea schimbării medicamentului (dacă este ineficient), calculul schemelor și dozelor de administrare.

    Lista neurolepticelor prelungite include preparate de decanoat de flufenazină (moditen-Depo), decanoat de flupentixol (Fluanxol-Depo), decanoat de zuclopentixol (Clopixol-Depo), decanoat de haloperidol, precum și medicamente precum Haloperidol-Forte, Serokispel-Konstantin și altele..

    Prin efectul realizat

    Conform efectelor realizate, medicamentele antipsihotice sunt împărțite în:

    • sedative (medicamente droperidol, clorpromazină, levomepromazină, promazină);
    • antipsihotice (medicamente haloperidol, trifluoperazină, ethaperazină, sulpiridă);
    • activare (preparate de perfenazină, trifluoperazină, flufenazină, carbidină).

    În funcție de puterea efectului antipsihotic, medicamentele neuroleptice sunt împărțite în potență mare și mică. Grupul de antipsihotice puternic include medicamente clozapină, haloperidol, trifluperidol, flufenazină, pimozidă.

    Grupul de antipsihotice cu potență scăzută include preparate de perfenazină, periciazină, flupentixol, sulpiridă.

    Generații de antipsihotice

    Medicamentele din prima generație includ antipsihotice tipice. Efectele antipsihotice ale medicamentelor din prima generație se datorează blocării receptorilor D-2 în principal în sistemele dopaminergice mezolimbice și mezocorticale..

    Blocarea concomitentă a receptorilor din regiunile nigrostriale și tuberoinfundibulare ale creierului duce la apariția unor efecte secundare tipice precum parkinsonismul, tulburări ale mișcării extrapiramidale, dezvoltarea hiperprolactinemiei, sindromul neuroleptic malign.

    A doua generație de antipsihotice este reprezentată de medicamente antipsihotice atipice cu acțiune dopaminero-serotoninergică.

    Prin schimbarea mecanismului de acțiune a neurolepticelor de generația a II-a nu se ajunge la dezvoltarea simptomelor neuroleptice maligne, tulburări extrapiramidale și hiperprolactinemie. Cu toate acestea, acestea păstrează un grad ridicat de eficacitate antipsihotică..

    Efectele secundare tipice ale celei de-a doua generații de antipsihotice sunt efectele negative asupra sistemului cardiovascular (dezvoltarea aritmiilor severe, accident vascular cerebral), diabet zaharat, leucopenie.

    Preparatele din a treia generație de antipsihotice sunt reprezentate de un grup de agoniști parțiali ai receptorilor D-2-dopaminici (preparate de aripiprazol și cariprazină). În timp ce menține o eficiență ridicată, aceste medicamente sunt mai puțin susceptibile să provoace complicații severe tipice neurolepticelor..

    Pentru trimitere. Cele mai frecvente efecte secundare ale antipsihoticelor de generația a treia sunt anxietatea, letargia și insomnia..

    Antipsihotice atipice ale noii generații - listă

    Dintre medicamente, aripiprazolul este cel mai des utilizat:

    • Abilify;
    • Zilaxer;
    • Mirium;
    • Aripprazol-Teva;
    • Amdoal.

    Denumirea comercială a caripirazinei este Reagila.

    Pentru trimitere. În prezent, medicamentele de generația a treia sunt considerate medicamentele de elecție pentru tratamentul pacienților cu boli ale sistemului cardiovascular, tulburări endocrine și patologii gastro-intestinale..

    Indicații pentru utilizarea neurolepticelor

    Cel mai adesea, medicamentele antipsihotice sunt prescrise pentru a elimina simptomele productive: delir, convulsii halucinante, iluzii, tulburări comportamentale severe, excitare psihotică patologică, manii.

    Antipsihoticele atipice sunt adesea folosite pentru a elimina simptomele negative (deficitare): semne de epuizare emoțională, tulburări autiste, semne de descompunere a personalității.

    Medicamentele antipsihotice pot fi utilizate pentru a trata:

    • psihoze cronice și acute;
    • forme psihomotorii de excitare;
    • forme cronice de insomnie;
    • Sindromul Tourette;
    • schizofrenie (antipsihoticele pot fi utilizate atât pentru ameliorarea atacurilor acute, cât și pentru terapia de întreținere);
    • episoade maniacale;
    • fobii severe;
    • halucinații;
    • tulburări de mișcare asociate cu boli mintale;
    • tulburări de tip somatoform și psihosomatic;
    • tulburare bipolara.

    Pentru trimitere. De asemenea, antipsihoticele pot fi utilizate o singură dată pentru ameliorarea vărsăturilor persistente (dacă alte medicamente sunt ineficiente), precum și pentru pregătirea preoperatorie a pacientului.

    Mai puțin frecvent, medicamentele antipsihotice sunt utilizate dacă pacientul are modificări constante ale dispoziției.

    APS (American Psychiatric Association) recomandă ca medicamentele antipsihotice să fie descurajate ca medicamente la alegere pentru tratamentul tulburărilor de comportament și psihologice la persoanele cu demență..

    Atenţie. Antipsihoticele nu sunt medicamentele de elecție pentru tratamentul insomniei (pot fi utilizate strict conform indicațiilor, cu insomnie severă și ineficacitatea altor medicamente).

    Efectele cognitive ale medicamentelor antipsihotice

    Efectul cognitiv nu este un efect secundar.

    Pentru trimitere. Funcțiile cognitive sunt funcții cognitive complexe ale organului principal al sistemului nervos central - creierul. Cu ajutorul lor, o persoană nu numai că învață lumea din jurul său, ci și interacționează activ cu ea..

    Datorită funcțiilor cognitive (gândire, vorbire, memorie, atenție), se formează personalitatea unei persoane, iar abilitățile sale de educație, muncă și alte domenii ale vieții sunt determinate.

    Atunci când se iau antipsihotice, aceste funcții sunt parțial blocate. Există un efect cognitiv. Este nevoie de ceva între eficacitatea medicamentului și declinul cognitiv.

    Într-un studiu de eficacitate prezumtivă, s-a prezentat teoria conform căreia antipsihoticele atipice sunt mai eficiente în tratarea afectării neurocognitive decât antipsihoticele tipice..

    Citiți și subiectul

    Cu toate acestea, în prezent nu există dovezi pentru această teorie. Nu s-a găsit nicio diferență semnificativă într-un studiu controlat, orbit, de doi ani, al raportului dintre haloperidol în doze mici și risperidonă..

    Prin urmare, problema gradului de influență a neurolepticelor din prima și a doua generație asupra sferei cognitive este încă controversată..

    Efectele secundare ale medicamentelor antipsihotice

    Atenţie. Toate medicamentele neuroleptice au o gamă largă de efecte secundare severe.

    Probabilitatea de a dezvolta reacții adverse în timpul tratamentului cu medicamente antipsihotice depinde de vârsta pacientului, de prezența bolilor concomitente, de dozele prescrise, de regimurile și de durata tratamentului cu antipsihotice..

    Reacțiile adverse frecvente din utilizarea antipsihoticelor sunt dureri de cap, tensiune arterială scăzută și leșin, amețeli constante, anxietate, somnolență, vorbire neclară, letargie.

    În cazul utilizării prelungite, se dezvoltă probleme de potență, infertilitate, tulburări de vedere, hiperprolactinemie, diabet zaharat, secreția hormonului de creștere, hormonul stimulator al tiroidei, oxitocina scade.

    Încălcările sistemului cardiovascular se pot manifesta prin tahicardie, extrasistolă, dezvoltarea miocarditei medicamentoase (inflamație miocardică), accident vascular cerebral, ischemie miocardică, distrofie miocardică.

    De asemenea, este posibil să se dezvolte convulsii epileptice, trombocitopenie, pneumonie, hiponatremie, anemie aplastică, tulburări de sângerare, scăderea imunității.

    Pentru trimitere. În plus, pe fondul terapiei antipsihotice, pacienții se plâng de sentimente de inhibare pronunțată a gândirii, pierderea caracterului lor, simțindu-se ca „legumă” sau „falsă”, incapacitatea de a se bucura de activități care anterior le dădeau bucurie.

    Antipsihotice de nouă generație fără efecte secundare

    Vă rugăm să rețineți că sintagma „fără efecte secundare” din subtitlu este dorința pacienților sau a rudelor acestora care au auzit despre efectele negative ale antipsihoticelor..

    Atenţie. Nu există medicamente antipsihotice fără efecte secundare. Chiar și cele mai moderne antipsihotice au efecte secundare. Acest lucru se datorează mecanismului general de acțiune al acestui grup de medicamente și efectului său asupra receptorilor dopaminei.

    Mecanismul general de acțiune asupra receptorilor dopaminei se desfășoară prin patru căi principale:

    • mezolimbic (reducerea sau blocarea transmisiei dopaminergice în aceste zone ale creierului duce la furnizarea unui efect antipsihotic pronunțat și la eliminarea simptomelor productive: delir, convulsii halucinante);
    • mezocortical (cu blocarea receptorilor de dopamină în această regiune mezocorticală a creierului, atunci când se utilizează antipsihotice tipice pentru terapia pe termen lung, poate duce la o creștere a simptomelor negative: apatie, vorbire slabă, decădere a personalității);
    • nigrostrial (atunci când se blochează receptorii dopaminei pe calea nigrostrială duce la dezvoltarea unor efecte secundare tipice ale neurolepticelor precum dezvoltarea parkinsonismului, spasm dureros al mușchilor maxilarului, tremurături musculare, neliniște patologică);
    • tuberoinfundibular (blocarea receptorilor dopaminei pe calea limbică duce la dezvoltarea hiperprolactinemiei, ginecomastiei (mărirea glandelor mamare la bărbați), galactoree (eliberarea laptelui din glandele mamare în afara lactației), neregularități menstruale, dezvoltarea osteoporozei, apariția infertilității, probleme cu potența, oncologie cu utilizare pe termen lung).

    Antipsihoticele atipice afectează mai puțin receptorii dopaminei decât medicamentele antipsihotice tipice. În acest sens, este mai puțin probabil să provoace complicații precum depresia neuroleptică, hiperprolactinemia, parkinsonismul..

    Cu toate acestea, antipsihoticele atipice pot provoca dezvoltarea hiponatremiei care pun viața în pericol, sunt foarte hepatotoxice, pot provoca disfuncții sexuale și pot crește semnificativ riscul de a dezvolta patologii cardiovasculare..

    De asemenea, antipsihoticele atipice pot duce la dezvoltarea diabetului zaharat, accident vascular cerebral, pneumonie (în timp ce luați antipsihotice, riscul de a dezvolta pneumonie crește cu mai mult de 60%), insuficiență vizuală.

    Important! În acest sens, toate antipsihoticele trebuie utilizate numai în conformitate cu indicațiile unui medic și strict sub supravegherea acestuia. Auto-ajustarea dozelor și regimurilor de tratament este inacceptabilă.

    Ordinea și caracteristicile utilizării antipsihoticelor

    Regimul de tratament este selectat individual și depinde de severitatea diagnosticului și a simptomelor.

    Cu metoda rapidă, doza de antipsihotice este ajustată la cea optimă în 1-2 zile, apoi se menține concentrația necesară a medicamentului în sânge.

    Cu o creștere lentă, doza de medicament luată este crescută treptat. În cazul utilizării unei tehnici în zig-zag, se alternează utilizarea dozelor mari și mici.

    Se poate utiliza și tratamentul cu pauze (timp de 5-6 zile, medicamentul este oprit).

    Important. Durata administrării antipsihoticelor este, de asemenea, calculată individual..

    Pentru a preveni dezvoltarea sindromului de sevraj, după oprirea tratamentului, medicul reduce treptat dozele medicamentelor utilizate sau transferă pacientul la tranchilizante. În plus, pot fi prescrise vitaminele B..

    Când se utilizează antipsihotice, este interzis:

    • luați simultan două medicamente cu efect antipsihotic pronunțat sau două medicamente cu efect sedativ;
    • luați 3 sau mai multe antipsihotice;
    • combinați medicamente atipice și tipice.

    De asemenea, înainte de a prescrie medicamente antipsihotice, pacientul trebuie exclus din sarcină, porfirie, parkinsonism, boli severe ale sistemului cardiovascular, agranulocitoză, glaucom cu unghi închis, patologii renale și hepatice..

    Compatibilitatea antipsihoticelor cu alte medicamente

    Pentru trimitere. Administrarea de insulină, anticonvulsivante, pastile antidiabetice și alcool reduce semnificativ eficacitatea antipsihoticelor.

    Atunci când antipsihoticele sunt combinate cu medicamente benzodiazepinice, se constată depresie respiratorie severă.

    Combinația de antipsihotice cu preparate cu litiu crește riscul de a dezvolta hiperglicemie, encefalopatie, febră, simptome extrapiramidale.
    Atunci când antipsihoticele sunt combinate cu antibiotice tetracicline, riscul de toxicitate hepatică crește.

    Combinația de antipsihotice cu antidepresive duce la o îmbunătățire reciprocă a acțiunii ambelor medicamente.

    Fumatul duce la scăderea concentrației de antipsihotice în sânge.

    Medicamentele estrogenice sporesc toate efectele medicamentelor antipsihotice.

    Atenţie. Combinația cu medicamente antiparkinsoniene poate duce la dezvoltarea psihozei, hipertermiei și obstrucției intestinale paralitice.