Instrucțiuni de utilizare Tofranil

Antidepresiv - un antidepresiv triciclic care blochează recaptarea monoaminelor din creier

Sinonime: Depsonil, Imizin, Imipramine, Prloygan, Tofranil.

privind utilizarea medicală a drogului

MELIPRAMIN® (MELIPRAMIN®)

(imipramină | imipramină)

Număr de înregistrare:

P Nr. 014539 / 01-2002 din data de 18/11/2002

Nume comercial:

Denumire internațională fără drept de proprietate:

Forma de dozare:

Soluție pentru injecție intramusculară

soluție apoasă incoloră, absolut transparentă, inodoră sau aproape inodoră. Compoziție: 2 ml soluție conține 25 mg substanță activă clorhidrat de imipramină, precum și ingrediente auxiliare: acid ascorbic, pirosulfit de sodiu, sulfit de sodiu anhidru, clorură de sodiu și apă pentru preparate injectabile.

Grupa farmacoterapeutică: antidepresiv

Codul ATC: N06AA02.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamică: imipramina este un antidepresiv triciclic, un derivat al dibenzoazepinei. Blochează recaptarea monoaminelor din creier; reduce retardul motor, îmbunătățește starea de spirit, ajută la normalizarea somnului, are un efect psihostimulator neexprimat.

La începutul tratamentului, este posibilă o predominanță a acțiunii sedative, care este mai puțin pronunțată decât cea a amitriptilinei. Are efect m-anticolinergic, miotrop antispastic, antihistaminic. Nu inhibă MAO.

Efectul antidepresiv se dezvoltă treptat, efectul terapeutic optim poate fi atins după 1-3 săptămâni (posibil după 4 săptămâni) de la începutul tratamentului.

Farmacocinetica:

Imipramina traversează barierele hematoencefalice și placentare și, de asemenea, trece în laptele matern. Imipramina este metabolizată extensiv în ficat pentru a forma metabolitul activ al desipraminei.

Nivelurile plasmatice ale ambelor substanțe depind de caracteristicile individuale ale pacientului. Ambele substanțe se leagă de proteinele plasmatice (imipramină - 60-96%; desipramină - 73-92%). Concentrația maximă în plasma sanguină (Cmax) este atinsă în decurs de 30-60 de minute după administrarea intramusculară.

Timpul de înjumătățire (T1 / 2) este de la 9 la 28 de ore. Concentrația activă terapeutic în plasma sanguină este de 0,05-0,18 mg / l, toxică - 0,7 mg / l, letală mai mult - 1,6 mg / l. Excreția are loc în principal prin rinichi.

Indicații de utilizare:

Depresie și stări depresive ale diferitelor etiologii (endogene, organice, psihogene), însoțite de inhibiție motorie și ideatică. Tulburare de panica. Tulburare obsesiv-compulsive.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la medicament.

Sarcina
Perioada de alăptare
Insuficiență hepatică și / sau renală
Insuficiență cardiacă, infarct miocardic (perioadă acută)
Utilizare combinată cu inhibitori MAO
Diabet zaharat (în stadiul decompensării), hipertiroidism (vezi instrucțiunile speciale)
Adenom de prostată; atonia vezicii urinare (vezi Instrucțiuni speciale)
Glaucom cu unghi închis
Copilărie
Poate fi utilizat cu precauție la pacienții cu epilepsie.

Mod de administrare și dozare:

Soluția injectabilă se utilizează numai intramuscular! Tratamentul cu un medicament injectabil se efectuează pentru o perioadă scurtă. Apoi, pacientul trebuie transferat la administrarea orală de pastile de melipramină..

În prima zi de tratament, 25 mg de imipramină se administrează intramuscular de trei ori pe zi. În următoarele zile, dacă este necesar, doza poate fi crescută. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 100 mg. Apoi, începând cu a șaptea zi de la începerea terapiei, doza este redusă treptat prin înlocuirea unei injecții cu administrarea de pastile în interior.

Începând cu a 13-a zi de la începerea terapiei, pacientul trebuie transferat complet la administrarea orală a medicamentului la o doză de 25 mg? De 4 ori pe zi. În caz de recidivă a bolii, este posibilă reaplicarea medicamentului intramuscular.

Se recomandă începerea tratamentului pacienților vârstnici cu doze mai mici. acest grup de pacienți este mai predispus la complicații și pot avea reacții grave la doze mai mari.

Efect secundar:

Din partea sistemului nervos central:

cefalee, amețeli, sedare excesivă, parestezii, tremurături, convulsii, disartrie, tulburări de coordonare, tulburări de somn, agitație, halucinații, tulburări de acomodare.

Din tractul gastro-intestinal:
gură uscată, stomatită, greață, vărsături, constipație, obstrucție intestinală, rareori hepatită.

Din partea sistemului cardiovascular:
tahicardie, aritmie, hipotensiune ortostatică.

Din sistemul urinar:
retenție urinară.

Reactii alergice:
exantem, fotosensibilitate, edemul lui Quincke.

Modificări ale sistemului hematopoietic:
leucocitoză, eozinofilie, rareori - leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză.

ginecomastie, galactoree, scăderea libidoului, modificări ale nivelului de glucoză din sânge.

Supradozaj:

În caz de supradozaj, apare:

neliniște psihomotorie, gură uscată, pupile dilatate, tahicardie, retenție urinară, confuzie, dificultăți de respirație și convulsii, comă.

este necesar să se monitorizeze funcția sistemului cardiovascular și respirator și să se efectueze terapie simptomatică. Pentru convulsii, diazepam, fenitoină, fenobarbital sunt injectate intravenos. Imipramina nu se excretă prin dializă; diureza forțată este, de asemenea, ineficientă.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Nu trebuie să utilizați niciodată imipramină împreună cu medicamente inhibitoare MAO din cauza efectului toxic, ducând la crize hipertensive, febră și convulsii. După oprirea aportului de inhibitori MAO, este necesar să faceți o pauză de 2-3 săptămâni înainte de numirea Melipraminei (și invers). Se recomandă prudență atunci când este utilizat simultan cu:

Inhibitori ai oxidării microsomale (datorită alterării metabolismului și a timpului de înjumătățire prelungit T1 / 2)
Fenitoină (datorită slăbirii efectului anticonvulsivant)
Blocanți adrenergici și medicamente cu afinitate pentru receptorii adrenergici β-2 (guanetidină, clonidină, metildopa) - duce la o scădere a efectului hipotensiv
Fenotiazine, benzodiazepine - datorită acțiunii inhibitorii centrale crescute
Medicamente tiroidiene (datorită efectelor adrenergice crescute)
Agoniști adrenergici (adrenalină, norepinefrină, mezaton) din cauza unui risc crescut de tahicardie, aritmie, hipertensiune arterială
M-anticolinergice (există o însumare a acțiunii anticolinergice a medicamentelor)
Medicamentele care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, duc la o creștere a efectului depresiv central

Instrucțiuni Speciale:

Îmbunătățirea stării pacienților are loc după 1-3 săptămâni de la începerea tratamentului.
Tratamentul de susținere trebuie efectuat timp de cel puțin 3 luni.


Tratamentul cu melipramină trebuie să se încheie treptat (întreruperea bruscă a tratamentului poate duce la greață, cefalee, disconfort, anxietate, tulburări de somn, aritmii cardiace și simptome extrapiramidale).

Tratamentul pacienților cu gânduri suicidare trebuie efectuat sub supravegherea strictă a celorlalți până când apar semne de îmbunătățire semnificativă a stării pacientului..

În cazul depresiei bipolare, medicamentul poate provoca trecerea pacientului la o fază maniacală. Pacienții cu epilepsie necesită o atenție specială în timpul tratamentului, deoarece medicamentul poate provoca o criză epileptică în primele zile de tratament.

În timpul tratamentului pacienților cu Melipramină, trebuie evitată terapia cu electroșoc. În primele zile ale tratamentului panicii cu antidepresive triciclice, poate apărea paradoxal o anxietate psihomotorie crescută. Dacă această afecțiune nu dispare în decurs de 2 săptămâni, atunci este recomandabil să prescrieți medicamente cu derivați de benzodiazepină.

Datorită acțiunii anticolinergice, Melipramina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu hipertrofie de prostată și / sau predispuse la constipație persistentă..

Pacienții cu boală coronariană, insuficiență hepatică și / sau renală, diabet zaharat sau hipertiroidie necesită o atenție specială în timpul tratamentului.

Melipramina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu feocromocitom sau porfirie acută din cauza amenințării cu exacerbarea bolilor cu dezvoltarea unei crize. Pacienții vârstnici, precum și copiii, pot prezenta reacții adverse grave, prin urmare, tratamentul din acest grup trebuie început cu cele mai mici doze..

Pacienții nu trebuie să consume băuturi alcoolice pe tot parcursul tratamentului.

Înainte de tratament și pe tot parcursul tratamentului, este necesar să se monitorizeze în mod constant pacientul de către personalul medical, precum și să se monitorizeze periodic nivelul tensiunii arteriale, tabloul sanguin, ECG și starea funcțională a ficatului..

În timpul tratamentului cu Melipramină, nu trebuie să conduceți vehicule sau să efectuați alte lucrări care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.

Formular de lansare:

Fiolele care conțin 25 mg clorhidrat de imipramină în 2 ml de soluție sunt ambalate în 5 bucăți într-un ambalaj cu blister și două ambalaje cu contur de blister împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt incluse într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare:

Păstrați medicamentul la o temperatură de 15-25 ° C, ferit de lumină. A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate:

2 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Condiții de distribuire de la farmacii:

Eliberat pe bază de rețetă.

Producător:

Plantă farmaceutică EGIS A.O.
1106 Budapesta, st. Keresturi, 30-38 Ungaria

Reprezentanța SA "Uzina farmaceutică EGIS" (Ungaria):
Moscova, st. Ivana Franko, 8 ani

Imipramină

Nume chimic

Clorhidrat de N- (3-dimetilaminopropil) iminodibenzil sau clorhidrat de 5- (3-dimetilaminopropil) -10,11-dihidro-5H-dibenzo [b, f] -azepină

Proprietăți chimice

Imipramina este unul dintre primii antidepresivi triciclici, datorită eficienței sale ridicate, este folosit până în prezent. La sfârșitul anilor 50 ai secolului al XX-lea, compania farmaceutică Novartis a lansat acest medicament, a fost deosebit de util în tratamentul depresiilor rezistente..

Compoziția medicamentelor este cel mai adesea inclusă sub formă de clorhidrat. Pulberea cristalină albă sau albă, cu orice nuanță, este ușor solubilă în alcool și apă, solubilă în acetonă, insolubilă în benzen și eter. Greutatea moleculară a unui compus chimic = 280,4 grame pe mol. Disponibil sub formă de tablete cu diferite doze, sub formă de soluție injectabilă.

efect farmacologic

Timoleptic, antidisuric, antidepresiv, psihostimulator.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Substanța inhibă recaptarea neurotransmițătorului monoamine, serotonină, norepinefrină, dopamină în terminațiile nervoase presinaptice ale neuronilor. Imipramina crește semnificativ concentrația lor în fisura sinaptică și îmbunătățește activitatea fiziologică. Medicamentul are un efect alfa și m-colitolitic. Odată cu utilizarea sistematică a medicamentului la pacienți, starea de spirit și inhibarea motorie se îmbunătățesc, senzația de melancolie dispare, tonusul mental și general al corpului crește.

Gradul de biodisponibilitate orală variază de la 30 la 77%. Concentrația maximă poate fi observată în decurs de 60-120 de minute după administrarea orală și o jumătate de oră până la o oră după administrarea intramusculară. Timpul de înjumătățire este de la 4 ore la o zi. Medicamentul are un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice din sânge, până la 95%. Substanța este distribuită uniform în toate țesuturile, depășește bariera BBB și alte bariere histohematologice. Medicamentul tinde să se acumuleze în rinichi, țesuturi cerebrale și ficat. În ficat, este metabolizat în desmetilimipramină. Se excretă în urină sub formă de metaboliți inactivi în timpul zilei într-o formă nemodificată. Aproximativ 20% este excretat în urină.

Indicații de utilizare

  • pentru tratamentul depresiei de diferite origini, endogene, reactive, involutionale, alcoolice, climacterice;
  • pacienți cu psihopatie și nevroze cu depresie;
  • pacienți cu tulburare de panică;
  • pentru tratamentul udării în pat în copilărie;
  • la efectuarea tratamentului complex la pacienții cu durere cronică.

Contraindicații

Imipramina este contraindicată pentru administrarea:

  • încălcând activitatea organelor hematopoietice;
  • pacienți cu insuficiență renală și hepatică;
  • pacienții care au avut recent infarct miocardic;
  • cu glaucom cu unghi închis;
  • pacienți cu atonie a vezicii urinare;
  • cu hiperplazie benignă de prostată;
  • femeile din primul trimestru de sarcină;
  • în timpul alăptării;
  • dacă sunteți alergic la o substanță, la alte antidepresive triciclice sau la derivați de dibenzoazepină.

Efecte secundare

În timpul tratamentului cu imipramină, puteți prezenta:

  • convulsii, tinitus;
  • erupții pe piele, umflarea limbii și a feței, mâncărime, sensibilitate crescută la lumină, eozinofilie;
  • icter colestatic, galactoree, umflarea sânilor, agranulocitoză.

Imipramină, instrucțiuni de aplicare (mod și dozare)

Medicul trebuie să stabilească un regim individual de dozare a medicamentului.

Pentru adulți, se prescriu 25 până la 50 mg de medicament, de 3-4 ori pe zi, pe cale orală.

Doza pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani este de la 10 la 30 mg pe zi, împărțită în 2 doze. Pentru copiii de la 12 ani, puteți prescrie până la 50 mg pe zi, de două ori pe zi.

Pentru tratamentul udării la pat, 25 până la 75 mg din substanță sunt prescrise o dată pe zi, cu o oră înainte de culcare..

Utilizați intramuscular până la 0,1 grame de medicament pe zi.

Doza zilnică maximă pentru administrare orală în tratamentul ambulatoriu este de 0,2 grame; într-un spital - până la 0,3 grame; pentru pacienții vârstnici și persoanele sub 18 ani - până la 0,1 grame.

Supradozaj

În caz de supradozaj, există: ataxie, amețeli, agitație psihomotorie severă, coma, tahicardie, stupoare, colaps, hipotensiune arterială, cianoză, febră, vărsături.

Ca terapie (după administrare orală), victima este spălată cu stomacul, i se administrează cărbune activ, se injectează intravenos salicilat de fizostigmină, se efectuează tratament simptomatic, se administrează anticonvulsivante.

Interacţiune

Barbituricele reduc concentrația plasmatică a substanței.

Imipramina, combinată cu medicamente care inhibă activitatea sistemului nervos central, alcoolul etilic, le îmbunătățește efectele secundare, presiunea poate scădea semnificativ și depresia respiratorie.

Aportul combinat al unei substanțe cu inhibitori MAO crește semnificativ riscul de convulsii, hipertermie, agitație psihomotorie, coma.

Administrarea simultană a medicamentului cu medicamente anticolinergice duce la un efect anticolinergic aditiv.

Preparatele cu hormoni tiroidieni cresc efectele adrenergice din administrarea medicamentului, pot apărea tahiaritmii, angina pectorală.

Când este combinată cu agoniști adrenergici, norepinefrină, epinefrină, mesaton, substanța crește riscul de a dezvolta hipertensiune arterială, tahicardie, aritmie cardiacă.

Clonidina sub acțiunea acestui medicament se leagă mai lent de receptorii α-adrenergici presinaptici, ceea ce reduce efectul său angihipertensiv.

Administrarea combinată a medicamentului cu paroxetină și sertralină crește concentrația de imipramină în sânge datorită capacității medicamentelor de a inhiba izoenzimele CYP2D6.

Administrarea simultană a unei substanțe cu chinidină sau ritonavir duce la creșterea concentrației de imipramină în plasma sanguină.

Când medicamentul este combinat cu fenitoină, concentrația plasmatică a acesteia din urmă crește.

Cimetidina încetinește procesele metabolice ale acestei substanțe și determină o creștere a concentrației sale în plasma sanguină, efectele toxice cresc.

Cu precauție, medicamentul este combinat cu estrogeni, metabolismul medicamentului poate fi perturbat.

Instrucțiuni Speciale

Se recomandă precauție în timpul tratamentului: pacienți cu diabet zaharat, cu un prag convulsiv scăzut, în timpul tratamentului cu steroizi, cu neuroblastom și feocromocitom, cu hipertiroidism.

Intervalul dintre sfârșitul cursului de inhibitori MAO și începutul tratamentului cu medicamentul trebuie să fie de cel puțin 14 zile. Tratamentul începe cu cea mai mică doză eficientă.

Înainte de a începe tratamentul și în timpul terapiei, sunt monitorizate tensiunea arterială, tiparele de sânge periferic și activitatea sistemului cardiovascular.

În cazul în care pacientul are tendințe de comportament suicidar, trebuie să fie monitorizat îndeaproape.

În timpul terapiei, nu este recomandat să conduceți o mașină și să efectuați activități potențial periculoase.

Pentru copii

Clorhidratul de imipramină este utilizat pentru tratamentul copiilor. Pentru copiii cu vârsta sub 6 ani, medicamentul nu este prescris, administrarea intramusculară a medicamentului sub vârsta de 12 ani este contraindicată. Este necesară ajustarea dozelor, în funcție de vârsta copilului.

Cu alcool

Medicamentul nu poate fi combinat cu alcool.

În timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat în primul trimestru de sarcină. Nu este prescris femeilor care alăptează..

Instrumentul nu este recomandat pentru utilizare în trimestrele 2 și 3, cu excepția cazului în care este absolut necesar..

Tofranil

Atenţie! Acest medicament poate avea o interacțiune deosebit de nedorită cu alcoolul! Mai multe detalii.

Indicații de utilizare

Depresii și stări depresive ale diferitelor etiologii, însoțite de întârziere motorie și ideatică: sindrom astenodepresiv, depresie (endogenă, involutională, climacterică, reactivă, alcoolică), stări depresive cu psihopatie și nevroze, enurezie nocturnă la copii, tulburări de comportament (activitate și atenție), panică tulburări, sindromul durerii cronice (durere cronică la pacienții cu cancer, migrenă, boli reumatice, dureri faciale atipice, nevralgie postherpetică, neuropatie posttraumatică, neuropatie diabetică sau altă neuropatie periferică), narcolepsie însoțită de catalepsie, bulimie nervoasă, sindrom de sevraj cocaină, incontinență urinară (cu tensiune și dorință de a urina), cefalee, migrenă (prevenire).

Analogi posibili (înlocuitori)

Ingredient activ, grup

Forma de dozare

Dragee, soluție pentru injecție intramusculară, comprimate acoperite

Contraindicații

Hipersensibilitate, aplicare împreună cu inhibitori MAO și cu 2 săptămâni înainte de începerea tratamentului, infarct miocardic (perioade acute și subacute); intoxicație acută cu etanol, hipnotice, analgezice narcotice și alte medicamente care deprimă sistemul nervos central; glaucom cu unghi închis, tulburări severe de conducere intracardică (bloc de ramură, bloc AV stadiul II), alăptare, copilărie (până la 6 ani). Cu precauție. Alcoolism cronic, astm bronșic, tulburări bipolare (psihoză maniaco-depresivă), suprimarea hematopoiezei măduvei osoase, sarcină (în special primul trimestru), boli CVS (angină pectorală, aritmii, blocaj cardiac, CHF, infarct miocardic), feocromocitom (risc de a dezvolta hiperblastom) ), accident vascular cerebral, afectarea funcției motorii a tractului gastro-intestinal (risc de obstrucție paralitică), insuficiență hepatică și / sau renală, tirotoxicoză, hiperplazie prostatică (însoțită de retenție urinară), schizofrenie (se poate activa psihoza), epilepsie, bătrânețe.

Mod de utilizare: doza și cursul tratamentului

În interior, în timpul sau imediat după masă (pentru a reduce iritarea mucoasei gastrice), este necesară o selecție individuală a dozei, pentru adulți în doza inițială - 25-50 mg de 3-4 ori pe zi, apoi doza este crescută zilnic cu 25 mg și adusă la 200-250 mg / zi, uneori până la 300 mg / zi; durata tratamentului pentru formele ușoare de depresie este de 4-6 săptămâni. După aceea, doza este redusă treptat (cu 25 mg la fiecare 2-3 zile) și o terapie de întreținere este pornită la o doză de 25 mg de 1-4 ori pe zi timp de încă 4-6 săptămâni. La vârstnici, doza inițială este de 10 mg / zi, cu o creștere treptată la 30-50 mg sau mai mult, până când se obține un efect optim. Pentru a reduce efectul iritant asupra mucoasei gastrice, se recomandă administrarea acestuia după mese. Pentru terapia de întreținere, se utilizează adesea o singură doză pe timp de noapte, o doză fracțională este lăsată la vârstnici, adolescenți și la pacienții cu boli BCV.

Doze mai mari pentru adulți în interior: unice - 100 mg, zilnic - 200 mg (ambulatoriu), 300 mg (în spital) și 100 mg pacienți vârstnici.

Pentru copii, ca antidepresiv, doza inițială este de 10 mg; în decurs de 10 zile, doza este crescută treptat: pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6-8 ani - până la 20 mg, 8-14 ani - până la 20-25 mg, peste 14 ani - până la 50 mg sau mai mult (până la maximum 100 mg), 2 dozele divizate.

Odată cu udarea la pat la începutul tratamentului, doza zilnică: pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6-8 ani - 25 mg, 9-12 ani - 25-50 mg, peste 12 ani - 50-75 mg, o dată pe zi cu 1 oră înainte de culcare... În caz de incontinență urinară, care se manifestă în primele ore ale nopții, doza zilnică poate fi administrată în 2 doze: o jumătate din doză se ia la jumătatea zilei, iar cealaltă jumătate se ia înainte de culcare. În absența efectului după o săptămână de tratament, se prescriu doze mai mari. Doza zilnică de peste 75 mg de obicei nu îmbunătățește rezultatele.

Cea mai mare doză zilnică pentru copii - 2,5 mg / kg.

În formele severe de depresie în spital, se poate utiliza terapia combinată - intramuscular și oral. Ca antidepresiv - până la 100 mg / zi în doze divizate. Doze mai mari pentru adulți: unice - 50 mg, zilnic - 300 mg. Nu este recomandat copiilor sub 12 ani.

Oprirea tratamentului prea devreme poate duce la reapariția depresiei. Întrerupeți imipramina treptat.

efect farmacologic

Antidepresiv (antidepresiv triciclic). Are antidepresiv, antidiuretic (cu udare la pat), anxiolitic (antipanic) și cu efect analgezic (geneza centrală).

Are un puternic efect anticolinergic periferic și central datorită unei afinități mari pentru receptorii m-colinergici; efect sedativ puternic asociat cu o afinitate pentru receptorii de histamină H1 și acțiune de blocare alfa-adrenergică. Are proprietățile unui medicament antiaritmic al subgrupului Ia, precum chinidina în doze terapeutice, încetinește conducerea ventriculară (în caz de supradozaj, poate provoca blocarea intraventriculară severă).

Mecanismul acțiunii antidepresive este asociat cu o creștere a concentrației de norepinefrină în sinapse și / sau serotonină în sistemul nervos central (o scădere a reabsorbției lor). Acumularea acestor neurotransmițători are loc ca urmare a inhibării recaptării lor de către membranele neuronilor presinaptici. Cu utilizarea prelungită, reduce activitatea funcțională a receptorilor beta-adrenergici și serotoninergici din creier, normalizează transmisia adrenergică și serotoninergică, restabilește echilibrul acestor sisteme, perturbat în condiții depresive. Reduce anxietatea, agitația și manifestările depresive în stările anxio-depresive.

Mecanismul acțiunii antiulcerate se datorează capacității de a bloca receptorii de H2-histamină din celulele parietale ale stomacului, precum și de a avea efect sedativ și m-anticolinergic (în cazul ulcerului gastric și al ulcerului duodenal, ameliorează durerea, ajută la accelerarea vindecării ulcerului).

Eficacitatea udării la pat se pare că se datorează activității anticolinergice, ceea ce duce la creșterea capacității vezicii urinare de a se întinde, la stimularea beta-adrenergică directă, la activitatea agonistă alfa-adrenergică, însoțită de tonus sporit al sfincterului și la blocarea centrală a absorbției serotoninei..

Are un efect analgezic central, despre care se crede că este asociat cu modificări ale concentrației de monoamine din sistemul nervos central, în special serotonină, și efecte asupra sistemelor opioide endogene.

Mecanismul de acțiune pentru bulimia nervoasă este neclar (poate fi similar cu cel pentru depresie). Un efect clar al medicamentului a fost demonstrat pentru bulimia la pacienții fără depresie și în prezența acesteia, în timp ce o scădere a bulimiei poate fi observată fără o slăbire concomitentă a depresiei în sine..

În timpul anesteziei generale, scade tensiunea arterială și temperatura corpului. Nu inhibă MAO.

Mecanismul acțiunii anxiolitice este asociat cu o scădere a ratei de excitație a locus ceruleus prin reglarea funcțiilor receptorilor alfa2 și beta-adrenergici și a circulației norepinefrinei..

Mecanismul acțiunii analgezice poate fi asociat cu modificări ale concentrației de monoamine din sistemul nervos central, în special serotonină, și cu efectul asupra sistemelor opioide endogene..

Reduce întârzierea motorie, îmbunătățește starea de spirit, ajută la normalizarea somnului, a digestiei și a altor funcții somatice, are un anumit efect stimulator asupra tonusului general al corpului. La începutul tratamentului, este posibilă o predominanță a acțiunii sedative, care este mai puțin pronunțată decât cea a amitriptilinei.

Efectul antidepresiv se dezvoltă în decurs de 2-3 săptămâni de la începutul utilizării.

Efecte secundare

Efecte anticolinergice: vedere încețoșată, pareză de acomodare, midriază, presiune intraoculară crescută (numai în ochii cu predispoziție anatomică locală - un unghi îngust al camerei anterioare), tahicardie, gură uscată, constipație, obstrucție intestinală paralitică, dificultăți la urinare, transpirație scăzută.

Din sistemul nervos: somnolență, scăderea capacității de concentrare, astenie, dezorientare, depersonalizare, confuzie, delir sau halucinații (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu boala Parkinson), agresivitate, anxietate, agitație psihomotorie, stare maniacală sau hipomaniacală, intensificarea paradoxală a depresiei, insomniei, viselor „de coșmar”, căscat; activarea simptomelor psihozei; durere de cap; disartrie, tremur de mușchi mici (în special brațe, mâini, cap și limbă), neuropatie periferică (parestezie), mioclon; ataxie; modificări ale EEG. Rar - sindrom extrapiramidal, convulsii crescute.

Din CVS: tahicardie, palpitații, amețeli, hipotensiune ortostatică, modificări nespecifice ale ECG (interval S-T sau undă T); aritmii, labilitate a tensiunii arteriale (scăderea sau creșterea tensiunii arteriale); rar - încălcarea conducerii intraventriculare (extinderea complexului QRS și / sau a intervalului P-Q, bloc de ramificare a fasciculului).

Reacții alergice: erupție pe piele, mâncărime, urticarie, umflarea feței și a limbii.

Din partea organelor hematopoietice: agranulocitoză (se dezvoltă rar, de obicei la pacienții vârstnici), leucopenie, trombocitopenie, purpură, eozinofilie.

Din sistemul digestiv: greață, rareori - hepatită, icter colestatic, arsuri la stomac, vărsături, gastralgie, creștere (sau scădere a poftei de mâncare și a greutății corporale, stomatită, modificări ale gustului, diaree, întunecarea limbii.

Din sistemul endocrin: o creștere a dimensiunii (edemului) testiculelor, ginecomastie; o creștere a dimensiunii glandelor mamare, galactoreea; scăderea sau creșterea libidoului, scăderea potenței, hipo- sau hiperglicemie, hiponatremie (scăderea producției de ADH), sindrom de secreție inadecvată de ADH.

Altele: căderea părului, tinitus, retenție urinară, urinare frecventă, hipoproteinemie, hiperpirexie, fotosensibilitate.

Simptome de sevraj: cu retragere bruscă după tratament prelungit - greață, vărsături, diaree, cefalee, stare generală de rău, tulburări de somn, vise neobișnuite, agitație neobișnuită; cu retragere treptată după tratament de lungă durată - iritabilitate, neliniște motorie, tulburări de somn, vise neobișnuite. Simptome Din partea sistemului nervos central: somnolență, stupoare, coma, ataxie, halucinații, anxietate, insomnie, agitație psihomotorie, scăderea capacității de concentrare, confuzie, hiperreflexie, rigiditate musculară, coreoatetoza, convulsii epileptice.

Din partea CVS: scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, aritmie, tulburare de conducere intracardică (blocare AV), modificări ECG (în special QRS) caracteristice intoxicației cu antidepresive triciclice, șoc, insuficiență cardiacă; în cazuri foarte rare - stop cardiac.

Altele: depresie respiratorie, dificultăți de respirație, cianoză, vărsături, pirexie, midriază, transpirație crescută, oligurie sau anurie.

Simptomele se dezvoltă la 4 ore după supradozaj, ajung la maxim după 24 de ore și durează 4-6 zile. Dacă se suspectează un supradozaj, în special la copii, pacientul trebuie internat.

Tratament (pentru administrare orală): spălare gastrică, numirea cărbunelui activ; terapie simptomatică și de susținere; cu efecte anticolinergice severe (scăderea pronunțată a tensiunii arteriale, aritmie, comă, convulsii epileptice mioclonice) - introducerea inhibitorilor de colinesterază (nu este recomandată utilizarea fizostigminei din cauza riscului crescut de convulsii); menținerea tensiunii arteriale și a echilibrului apei și electroliților. Monitorizarea afișată a funcțiilor CVS (inclusiv ECG) timp de 5 zile (recidiva poate apărea după 48 de ore și mai târziu), terapie anticonvulsivantă, ventilație mecanică și alte măsuri de resuscitare. Hemodializa și diureza forțată sunt ineficiente.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe tratamentul, este necesară controlul tensiunii arteriale (la pacienții cu tensiune arterială scăzută sau labilă, poate scădea și mai mult); în timpul perioadei de tratament - controlul sângelui periferic (cu utilizarea antidepresivelor triciclice, în unele cazuri, se poate dezvolta agranulocitoză și, prin urmare, se recomandă monitorizarea tabloului sanguin, în special cu o creștere a temperaturii corpului, dezvoltarea simptomelor asemănătoare gripei și amigdalită), cu terapie prelungită - controlul funcțiilor CVS și ficat. La persoanele în vârstă și pacienții cu boli BCV, este prezentată monitorizarea ritmului cardiac, a tensiunii arteriale, a ECG. Pe ECG, pot apărea modificări clinic nesemnificative (netezirea undei T, depresia segmentului S-T, extinderea complexului QRS).

Administrarea parenterală este posibilă numai în spital, sub supravegherea unui medic, sub rezerva repausului la pat în primele zile de terapie.

Trebuie să aveți grijă atunci când vă deplasați brusc într-o poziție verticală dintr-o poziție „culcat” sau „așezat”.

În timpul perioadei de tratament, utilizarea etanolului trebuie exclusă.

Odată cu întreruperea bruscă a admiterii după tratamentul pe termen lung, dezvoltarea unui sindrom de sevraj.

S-a prescris nu mai devreme de 14 zile după abolirea inhibitorilor MAO, începând cu doze mici.

În funcție de doză, se reduce pragul de pregătire convulsivă (utilizat cu precauție extremă la pacienții cu epilepsie, precum și în prezența altor factori predispozanți la apariția sindromului convulsiv, de exemplu, leziuni cerebrale de orice etiologie, utilizarea simultană a medicamentelor antipsihotice (neuroleptice), în perioada de refuz sau retragere a etanolului Medicamente cu proprietăți anticonvulsivante, cum ar fi benzodiazepinele).

Depresia severă se caracterizează prin riscul unor acțiuni suicidare, care pot persista până la obținerea unei remisiuni semnificative. În acest sens, la începutul tratamentului, poate fi indicată o combinație cu medicamente din grupul de benzodiazepine sau antipsihotice și supraveghere medicală constantă (instruiți persoanele autorizate să păstreze și să elibereze medicamente). În tratamentul depresiei, se recomandă administrarea imipraminei în prima jumătate a zilei (până la 15-16 ore), deoarece posibila crestere sau aparitie a insomniei.

Mulți pacienți cu atacuri de panică au crescut anxietatea la începutul tratamentului. Această creștere paradoxală a anxietății este mai pronunțată în primele zile de terapie și, de obicei, dispare în decurs de 2 săptămâni..

La pacienții cu tulburări afective ciclice în timpul fazei depresive în timpul terapiei, se pot dezvolta stări maniacale sau hipomaniacale (este necesar să reduceți doza sau să anulați medicamentul și să prescrieți un medicament antipsihotic). După oprirea acestor afecțiuni, dacă este indicat, tratamentul cu doze mici poate fi reluat.

Datorită posibilelor efecte cardiotoxice, este necesară prudență atunci când se tratează pacienții cu tirotoxicoză sau pacienții cărora li se administrează preparate hormonale tiroidiene..

În combinație cu terapia electroconvulsivă, este prescris numai cu supraveghere medicală atentă..

La pacienții predispuși și pacienții vârstnici, poate provoca dezvoltarea psihozelor medicamentoase, în principal noaptea (după întreruperea tratamentului, acestea dispar în câteva zile).

Poate provoca obstrucție paralitică a intestinului, în special la pacienții cu constipație cronică, vârstnici sau la pacienții care trebuie să stea în pat.

În diabetul zaharat, este necesară corectarea regimului de dozare a medicamentelor hipoglicemiante.

Înainte de a efectua anestezie generală sau locală, anestezistul trebuie avertizat că pacientul ia imipramină..

Datorită efectului anticolinergic, este posibil să se reducă ruptura și o creștere relativă a cantității de mucus din lichidul lacrimal, care poate duce la deteriorarea epiteliului corneean la pacienții care utilizează lentile de contact.

Cu utilizarea prelungită, există o creștere a incidenței cariilor dentare.

Studiile asupra reproducerii la animale au arătat un efect advers asupra fătului și nu au existat studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. La femeile gravide, medicamentul trebuie utilizat numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Trece în laptele matern și poate provoca somnolență la sugari.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de sevraj la nou-născuți (manifestat prin dificultăți de respirație, somnolență, colici intestinale, iritabilitate nervoasă crescută, hipotensiune sau hipertensiune, tremor sau spasticitate), imipramina este anulată treptat cu cel puțin 7 săptămâni înainte de nașterea preconizată..

Copiii sunt mai sensibili decât adulții la supradozajul acut, care ar trebui considerat periculos și potențial fatal pentru ei.

În timpul tratamentului, trebuie să aveți grijă la conducerea vehiculelor și la angajarea în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacţiune

Cu utilizarea combinată a etanolului și a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (inclusiv alte antidepresive, barbiturice, benzodiazepine și anestezice generale), este posibilă o creștere semnificativă a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central, a depresiei respiratorii și a efectului hipotensiv..

Crește sensibilitatea la băuturile care conțin etanol.

Crește efectul anticolinergic al amantadinei și al altor medicamente cu activitate anticolinergică (de exemplu, fenotiazine, medicamente antiparkinsoniene, atropină, biperiden, antihistaminice), ceea ce crește riscul de efecte secundare (din sistemul nervos central, din vedere, din intestine și vezică).

Când este utilizat împreună cu medicamente antihistaminice, clonidina - o creștere a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central; cu atropină - crește riscul de obstrucție intestinală paralitică; cu medicamente care provoacă reacții extrapiramidale - o creștere a severității și frecvenței efectelor extrapiramidale.

Cu utilizarea simultană a imipraminei și a anticoagulanților indirecți (cumarină sau derivați de indadionă), este posibilă o creștere a activității anticoagulante.

Imipramina poate exacerba depresia indusă de GCS.

Atunci când este combinat cu medicamente anticonvulsivante, este posibil să crească efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, să reducă pragul activității convulsive (atunci când este utilizat în doze mari) și să reducă eficacitatea acestuia din urmă.

Medicamentele pentru tratamentul tirotoxicozei cresc riscul de a dezvolta agranulocitoză.

Reduce eficacitatea fenitoinei și alfa-blocantelor.

Inhibitorii de oxidare microsomală (cimetidină) prelungesc T1 / 2, cresc riscul de a dezvolta efecte toxice ale imipraminei (poate fi necesar să se reducă doza de imipramină cu 20-30%), inductori ai enzimelor hepatice microsomale (barbiturice, carbamazepină, fenitoină, nicotină și contraceptive orale) reduc concentrația plasmatică și reduce eficacitatea imipraminei.

Fluoxetina și fluvoxamina cresc concentrația plasmatică a imipraminei (poate fi necesară reducerea dozei de imipramină cu 50%).

Atunci când este utilizat împreună cu anticolinergice, fenotiazine și benzodiazepine - îmbunătățirea reciprocă a efectelor sedative și anticolinergice centrale și a riscului crescut de convulsii epileptice (scăderea pragului de activitate convulsivă); fenotiazinele, în plus, pot crește riscul de sindrom neuroleptic malign.

Cu utilizarea simultană a imipraminei cu clonidină, guanetidină, betanidină, reserpină și metildopa - o scădere a efectului hipotensiv al acesteia din urmă; cu cocaină - riscul apariției aritmiilor cardiace.

Medicamente contraceptive orale care conțin estrogeni și estrogeni pot crește biodisponibilitatea imipraminei; medicamente antiaritmice (cum ar fi chinidina) - riscul de a dezvolta tulburări de ritm (posibil încetinirea metabolismului imipraminei).

Utilizarea combinată cu disulfiram și alți inhibitori ai acetaldehidrogenazei provoacă delir.

Incompatibil cu inhibitori MAO (poate crește frecvența perioadelor de hiperpirexie, convulsii severe, crize hipertensive și decesul pacientului).

Pimozida și probucolul pot crește aritmiile cardiace, care se manifestă prin prelungirea intervalului Q-T pe ECG.

Îmbunătățește efectul asupra CVS al epinefrinei, norepinefrinei, izoprenalinei, efedrinei și fenilefrinei (inclusiv atunci când aceste medicamente fac parte din anestezicele locale) și crește riscul de a dezvolta aritmii cardiace, tahicardie și hipertensiune arterială severă.

Utilizarea combinată cu alfa-adrenostimulanți pentru administrare intranazală sau pentru utilizare în oftalmologie (cu absorbție sistemică semnificativă), efectul vasoconstrictor al acestora din urmă poate crește.

Atunci când este luat împreună cu hormoni tiroidieni - îmbunătățirea reciprocă a efectului terapeutic și a efectului toxic (inclusiv aritmiile cardiace și un efect stimulator asupra sistemului nervos central).

Anticolinergicele M și medicamentele antipsihotice (neuroleptice) cresc riscul de a dezvolta hiperpirexie (în special pe vreme caldă).

Când se administrează împreună cu alte medicamente hematotoxice, este posibilă o creștere a hematotoxicității.

Tofranil

Instructiuni de folosire

Denumire internațională

Afilierea la grup

Descrierea substanței active (INN)

Forma de dozare

efect farmacologic

Antidepresiv (antidepresiv triciclic). Are antidepresiv, antidiuretic (cu udare la pat), anxiolitic (antipanic) și cu efect analgezic (geneza centrală).

Are un puternic efect anticolinergic periferic și central datorită unei afinități mari pentru receptorii m-colinergici; efect sedativ puternic asociat cu o afinitate pentru receptorii de histamină H1 și acțiune de blocare alfa-adrenergică. Are proprietățile unui medicament antiaritmic al subgrupului Ia, precum chinidina în doze terapeutice, încetinește conducerea ventriculară (în caz de supradozaj, poate provoca blocarea intraventriculară severă).

Mecanismul acțiunii antidepresive este asociat cu o creștere a concentrației de norepinefrină în sinapse și / sau serotonină în sistemul nervos central (o scădere a reabsorbției lor). Acumularea acestor neurotransmițători are loc ca urmare a inhibării recaptării lor de către membranele neuronilor presinaptici. Cu utilizarea prelungită, reduce activitatea funcțională a receptorilor beta-adrenergici și serotoninergici din creier, normalizează transmisia adrenergică și serotoninergică, restabilește echilibrul acestor sisteme, perturbat în condiții depresive. Reduce anxietatea, agitația și manifestările depresive în stările anxio-depresive.

Mecanismul acțiunii antiulcerate se datorează capacității de a bloca receptorii de H2-histamină din celulele parietale ale stomacului, precum și de a avea efect sedativ și m-anticolinergic (în cazul ulcerului gastric și al ulcerului duodenal, ameliorează durerea, ajută la accelerarea vindecării ulcerului).

Eficacitatea udării la pat se pare că se datorează activității anticolinergice, ceea ce duce la creșterea capacității vezicii urinare de a se întinde, la stimularea beta-adrenergică directă, la activitatea agonistă alfa-adrenergică, însoțită de tonus sporit al sfincterului și la blocarea centrală a absorbției serotoninei..

Are un efect analgezic central, despre care se crede că este asociat cu modificări ale concentrației de monoamine din sistemul nervos central, în special serotonină, și efecte asupra sistemelor opioide endogene.

Mecanismul de acțiune pentru bulimia nervoasă este neclar (poate fi similar cu cel pentru depresie). Un efect clar al medicamentului a fost demonstrat pentru bulimia la pacienții fără depresie și în prezența acesteia, în timp ce o scădere a bulimiei poate fi observată fără o slăbire concomitentă a depresiei în sine..

În timpul anesteziei generale, scade tensiunea arterială și temperatura corpului. Nu inhibă MAO.

Mecanismul acțiunii anxiolitice este asociat cu o scădere a ratei de excitație a locus ceruleus prin reglarea funcțiilor receptorilor alfa2 și beta-adrenergici și a circulației norepinefrinei..

Mecanismul acțiunii analgezice poate fi asociat cu modificări ale concentrației de monoamine din sistemul nervos central, în special serotonină, și cu efectul asupra sistemelor opioide endogene..

Reduce întârzierea motorie, îmbunătățește starea de spirit, ajută la normalizarea somnului, a digestiei și a altor funcții somatice, are un anumit efect stimulator asupra tonusului general al corpului. La începutul tratamentului, este posibilă o predominanță a acțiunii sedative, care este mai puțin pronunțată decât cea a amitriptilinei.

Efectul antidepresiv se dezvoltă în decurs de 2-3 săptămâni de la începutul utilizării.

Indicații

Contraindicații

Efecte secundare

Efecte anticolinergice: vedere încețoșată, pareză de acomodare, midriază, presiune intraoculară crescută (numai la ochii cu predispoziție anatomică locală - un unghi îngust al camerei anterioare), tahicardie, gură uscată, constipație, obstrucție intestinală paralitică, dificultate la urinare, transpirație scăzută.

Din sistemul nervos: somnolență, scăderea capacității de concentrare, astenie, dezorientare, depersonalizare, confuzie, delir sau halucinații (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu boala Parkinson), agresivitate, anxietate, agitație psihomotorie, stare maniacală sau hipomaniacală, intensificarea paradoxală a depresiei, insomniei, viselor „de coșmar”, căscat; activarea simptomelor psihozei; durere de cap; disartrie, tremur de mușchi mici (în special brațe, mâini, cap și limbă), neuropatie periferică (parestezie), mioclon; ataxie; modificări ale EEG. Rar - sindrom extrapiramidal, convulsii crescute.

Din CVS: tahicardie, palpitații, amețeli, hipotensiune ortostatică, modificări nespecifice ale ECG (interval S-T sau undă T); aritmii, labilitate a tensiunii arteriale (scăderea sau creșterea tensiunii arteriale); rareori - încălcarea conducerii intraventriculare (extinderea complexului QRS și / sau a intervalului P-Q, bloc de ramificare a fasciculului).

Reacții alergice: erupție pe piele, mâncărime, urticarie, umflarea feței și a limbii.

Din partea organelor hematopoietice: agranulocitoză (se dezvoltă rar, de obicei la pacienții vârstnici), leucopenie, trombocitopenie, purpură, eozinofilie.

Din sistemul digestiv: greață, rareori - hepatită, icter colestatic, arsuri la stomac, vărsături, gastralgie, creșterea (sau scăderea poftei de mâncare și a greutății corporale, stomatită, schimbarea gustului, diaree, întunecarea limbii.

Din sistemul endocrin: o creștere a dimensiunii (edemului) testiculelor, ginecomastie; o creștere a dimensiunii glandelor mamare, galactoreea; scăderea sau creșterea libidoului, scăderea potenței, hipo- sau hiperglicemie, hiponatremie (scăderea producției de ADH), sindrom de secreție inadecvată de ADH.

Altele: căderea părului, tinitus, retenție urinară, urinare frecventă, hipoproteinemie, hiperpirexie, fotosensibilitate.

Simptome de sevraj: cu retragere bruscă după tratament prelungit - greață, vărsături, diaree, cefalee, stare generală de rău, tulburări de somn, vise neobișnuite, agitație neobișnuită; cu retragere treptată după tratament pe termen lung - iritabilitate, neliniște motorie, tulburări de somn, vise neobișnuite.

Aplicare și dozare

În interior, în timpul sau imediat după masă (pentru a reduce iritarea mucoasei gastrice), este necesară o selecție individuală a dozei, pentru adulți în doza inițială - 25-50 mg de 3-4 ori pe zi, apoi doza este crescută zilnic cu 25 mg și adusă la 200-250 mg / zi, uneori până la 300 mg / zi; durata tratamentului pentru formele ușoare de depresie este de 4-6 săptămâni. După aceea, doza este redusă treptat (cu 25 mg la fiecare 2-3 zile) și o terapie de întreținere este pornită la o doză de 25 mg de 1-4 ori pe zi timp de încă 4-6 săptămâni. La vârstnici, doza inițială este de 10 mg / zi, cu o creștere treptată la 30-50 mg sau mai mult, până când se obține un efect optim. Pentru a reduce efectul iritant asupra mucoasei gastrice, se recomandă administrarea acestuia după mese. Pentru terapia de întreținere, se utilizează adesea o singură doză pe timp de noapte, o doză fracțională este lăsată la vârstnici, adolescenți și la pacienții cu boli BCV.

Doze mai mari pentru adulți în interior: unice - 100 mg, zilnic - 200 mg (ambulatoriu), 300 mg (în spital) și 100 mg pacienți vârstnici.

Pentru copii, ca antidepresiv, doza inițială este de 10 mg; în decurs de 10 zile, doza este crescută treptat: pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6-8 ani - până la 20 mg, 8-14 ani - până la 20-25 mg, peste 14 ani - până la 50 mg sau mai mult (până la maximum 100 mg), 2 dozele divizate.

Odată cu udarea la pat la începutul tratamentului, doza zilnică: pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6-8 ani - 25 mg, 9-12 ani - 25-50 mg, peste 12 ani - 50-75 mg, o dată pe zi cu 1 oră înainte de culcare... În caz de incontinență urinară, manifestată în primele ore ale nopții, doza zilnică poate fi prescrisă în 2 doze: o jumătate din doză se ia la jumătatea zilei, iar cealaltă jumătate a dozei se ia la culcare. În absența efectului după o săptămână de tratament, se prescriu doze mai mari. Doza zilnică de peste 75 mg de obicei nu îmbunătățește rezultatele.

Cea mai mare doză zilnică pentru copii - 2,5 mg / kg.

În formele severe de depresie în spital, se poate utiliza terapia combinată - intramuscular și oral. Ca antidepresiv - până la 100 mg / zi în doze divizate. Doze mai mari pentru adulți: unice - 50 mg, zilnic - 300 mg. Nu este recomandat copiilor sub 12 ani.

Oprirea tratamentului prea devreme poate duce la reapariția depresiei. Întrerupeți imipramina treptat.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe tratamentul, este necesară controlul tensiunii arteriale (la pacienții cu tensiune arterială scăzută sau labilă, poate scădea și mai mult); în timpul perioadei de tratament - controlul sângelui periferic (cu utilizarea antidepresivelor triciclice în unele cazuri, se poate dezvolta agranulocitoză și, prin urmare, se recomandă monitorizarea tabloului sanguin, în special cu o creștere a temperaturii corpului, dezvoltarea simptomelor asemănătoare gripei și anginei), cu terapie prelungită - controlul funcțiilor CVS și ficat. La persoanele în vârstă și pacienții cu boli BCV, este prezentată monitorizarea ritmului cardiac, a tensiunii arteriale, a ECG. Pe ECG, pot apărea modificări clinic nesemnificative (netezirea undei T, depresia segmentului S-T, extinderea complexului QRS).

Administrarea parenterală este posibilă numai în spital, sub supravegherea unui medic, sub rezerva repausului la pat în primele zile de terapie.

Trebuie să aveți grijă atunci când vă deplasați brusc într-o poziție verticală dintr-o poziție „culcat” sau „așezat”.

În timpul perioadei de tratament, utilizarea etanolului trebuie exclusă.

Odată cu întreruperea bruscă a admiterii după tratamentul pe termen lung, dezvoltarea unui sindrom de sevraj.

S-a prescris nu mai devreme de 14 zile după abolirea inhibitorilor MAO, începând cu doze mici.

În funcție de doză, se reduce pragul de pregătire convulsivă (utilizat cu precauție extremă la pacienții cu epilepsie, precum și în prezența altor factori predispozanți la apariția sindromului convulsiv, de exemplu, leziuni cerebrale de orice etiologie, utilizarea simultană a medicamentelor antipsihotice (neuroleptice), în perioada de refuz sau retragere a etanolului Medicamente cu proprietăți anticonvulsivante, cum ar fi benzodiazepinele).

Depresia severă se caracterizează prin riscul unor acțiuni suicidare, care pot persista până la obținerea unei remisiuni semnificative. În acest sens, la începutul tratamentului, poate fi indicată o combinație cu medicamente din grupul de benzodiazepine sau antipsihotice și supraveghere medicală constantă (instruiți persoanele autorizate să păstreze și să elibereze medicamente). În tratamentul depresiei, se recomandă administrarea imipraminei în prima jumătate a zilei (până la 15-16 ore), deoarece posibila crestere sau aparitie a insomniei.

Mulți pacienți cu atacuri de panică au crescut anxietatea la începutul tratamentului. Această creștere paradoxală a anxietății este mai pronunțată în primele zile de terapie și, de obicei, dispare în decurs de 2 săptămâni..

La pacienții cu tulburări afective ciclice în timpul fazei depresive în timpul terapiei, se pot dezvolta stări maniacale sau hipomaniacale (este necesar să reduceți doza sau să anulați medicamentul și să prescrieți un medicament antipsihotic). După oprirea acestor afecțiuni, dacă este indicat, tratamentul cu doze mici poate fi reluat.

Datorită posibilelor efecte cardiotoxice, este necesară prudență atunci când se tratează pacienții cu tirotoxicoză sau pacienții cărora li se administrează preparate hormonale tiroidiene..

În combinație cu terapia electroconvulsivă, este prescris numai cu supraveghere medicală atentă..

La pacienții predispuși și pacienții vârstnici, poate provoca dezvoltarea psihozelor medicamentoase, în principal noaptea (după întreruperea tratamentului, acestea dispar în câteva zile).

Poate provoca obstrucție paralitică a intestinului, în special la pacienții cu constipație cronică, vârstnici sau la pacienții care trebuie să stea în pat.

În diabetul zaharat, este necesară corectarea regimului de dozare a medicamentelor hipoglicemiante.

Înainte de a efectua anestezie generală sau locală, anestezistul trebuie avertizat că pacientul ia imipramină..

Datorită efectului anticolinergic, este posibil să se reducă ruptura și o creștere relativă a cantității de mucus din lichidul lacrimal, care poate duce la deteriorarea epiteliului corneean la pacienții care utilizează lentile de contact.

Cu utilizarea prelungită, există o creștere a incidenței cariilor dentare.

Studiile asupra reproducerii la animale au arătat un efect advers asupra fătului și nu au existat studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. La femeile gravide, medicamentul trebuie utilizat numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Trece în laptele matern și poate provoca somnolență la sugari.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de sevraj la nou-născuți (manifestat prin dificultăți de respirație, somnolență, colici intestinale, iritabilitate nervoasă crescută, hipotensiune sau hipertensiune, tremor sau spasticitate), imipramina este anulată treptat cu cel puțin 7 săptămâni înainte de nașterea preconizată..

Copiii sunt mai sensibili decât adulții la supradozajul acut, care ar trebui considerat periculos și potențial fatal pentru ei.

În timpul tratamentului, trebuie să aveți grijă la conducerea vehiculelor și la angajarea în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacţiune

Cu utilizarea combinată a etanolului și a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (inclusiv alte antidepresive, barbiturice, benzodiazepine și anestezice generale), este posibilă o creștere semnificativă a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central, a depresiei respiratorii și a efectului hipotensiv..

Crește sensibilitatea la băuturile care conțin etanol.

Crește efectul anticolinergic al amantadinei și al altor medicamente cu activitate anticolinergică (de exemplu, fenotiazine, medicamente antiparkinsoniene, atropină, biperiden, antihistaminice), ceea ce crește riscul de efecte secundare (din sistemul nervos central, din vedere, din intestine și vezică).

Când este utilizat împreună cu medicamente antihistaminice, clonidina - o creștere a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central; cu atropină - crește riscul de obstrucție intestinală paralitică; cu medicamente care provoacă reacții extrapiramidale - o creștere a severității și frecvenței efectelor extrapiramidale.

Cu utilizarea simultană a imipraminei și a anticoagulanților indirecți (cumarină sau derivați de indadionă), este posibilă o creștere a activității anticoagulante.

Imipramina poate exacerba depresia indusă de GCS.

Atunci când este combinat cu medicamente anticonvulsivante, este posibil să crească efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, să reducă pragul activității convulsive (atunci când este utilizat în doze mari) și să reducă eficacitatea acestuia din urmă.

Medicamentele pentru tratamentul tirotoxicozei cresc riscul de a dezvolta agranulocitoză.

Reduce eficacitatea fenitoinei și alfa-blocantelor.

Inhibitorii de oxidare microsomală (cimetidină) prelungesc T1 / 2, cresc riscul de a dezvolta efecte toxice ale imipraminei (poate fi necesar să se reducă doza de imipramină cu 20-30%), inductori ai enzimelor hepatice microsomale (barbiturice, carbamazepină, fenitoină, nicotină și contraceptive orale) reduc concentrația plasmatică și reduce eficacitatea imipraminei.

Fluoxetina și fluvoxamina cresc concentrația plasmatică a imipraminei (poate fi necesară reducerea dozei de imipramină cu 50%).

Atunci când este utilizat împreună cu anticolinergice, fenotiazine și benzodiazepine - îmbunătățirea reciprocă a efectelor sedative și anticolinergice centrale și a riscului crescut de convulsii epileptice (scăderea pragului de activitate convulsivă); fenotiazinele, în plus, pot crește riscul de sindrom neuroleptic malign.

Cu utilizarea simultană a imipraminei cu clonidină, guanetidină, betanidină, reserpină și metildopa - o scădere a efectului hipotensiv al acesteia din urmă; cu cocaină - riscul apariției aritmiilor cardiace.

Medicamente contraceptive orale care conțin estrogeni și estrogeni pot crește biodisponibilitatea imipraminei; medicamente antiaritmice (cum ar fi chinidina) - riscul de a dezvolta tulburări de ritm (posibil încetinirea metabolismului imipraminei).

Utilizarea combinată cu disulfiram și alți inhibitori ai acetaldehidrogenazei provoacă delir.

Incompatibil cu inhibitori MAO (poate crește frecvența perioadelor de hiperpirexie, convulsii severe, crize hipertensive și decesul pacientului).

Pimozida și probucolul pot crește aritmiile cardiace, care se manifestă prin prelungirea intervalului Q-T pe ECG.

Îmbunătățește efectul asupra CVS al epinefrinei, norepinefrinei, izoprenalinei, efedrinei și fenilefrinei (inclusiv atunci când aceste medicamente fac parte din anestezicele locale) și crește riscul de a dezvolta aritmii cardiace, tahicardie și hipertensiune arterială severă.

Utilizarea combinată cu alfa-adrenostimulanți pentru administrare intranazală sau pentru utilizare în oftalmologie (cu absorbție sistemică semnificativă), efectul vasoconstrictor al acestora din urmă poate crește.

Atunci când este luat împreună cu hormoni tiroidieni - îmbunătățirea reciprocă a efectului terapeutic și a efectului toxic (inclusiv aritmiile cardiace și un efect stimulator asupra sistemului nervos central).

Anticolinergicele M și medicamentele antipsihotice (neuroleptice) cresc riscul de a dezvolta hiperpirexie (în special pe vreme caldă).

Când se administrează împreună cu alte medicamente hematotoxice, este posibilă o creștere a hematotoxicității.